Велкейд

Велкейд належить до групи протипухлинних лікарських засобів і являє собою ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенних ін'єкцій.

В якості активної речовини велкейд використовується бортезоміб. Його доза в кожному флаконі становить 3,5 мг.

Фармакологічні властивості велкейд

Діюча речовина препарату Велкейд - це модифікована борна кислота, що є високоселективним інгібітором активності протеасоми 26S, яка присутня в ядрі і цитоплазмі всіх еукаріотичних клітин і прискорює процеси розщеплення основних білків, які беруть участь у життєдіяльності клітини. Бортезоміб пригнічує хімотріпсіноподобное дію протеасоми, сприяє гальмуванню процесів ферментативного розкладання білків (протеолізу), а також призводить до апоптозу - регульованим процесу самоліквідації на клітинному рівні. При цьому мієломні клітини є в тисячу разів більш сприйнятливими до апоптозу, зумовленого дією бортезомібу, ніж здорові клітини плазми.

Досліди, проведені на живих організмах, показали, що під дією міститься в препараті Велкейд бортезомібу сповільнюється зростання багатьох експериментальних моделей людських пухлинних утворень, у тому числі множинної мієломи.

Показання до призначення велкейд

Відповідно до інструкції велкейд, призначення препарату доцільно:

• У складі комплексної терапії, спрямованої на лікування множинної мієломи (терапія першої лінії);
• Для лікування множинної мієломи у пацієнтів, що раніше пройшли хоча б одну лінію терапії (терапія другої лінії);
• Для лікування злоякісної лімфоми проміжного типу (мантійних-клітинної лімфоми) у пацієнтів, які до цього пройшли мінімум одну лінію терапії.

Протипоказання до велкейд

Препарат Велкейд протипоказаний у таких ситуаціях:

• Якщо у пацієнта відзначається підвищена індивідуальна чутливість до його діючої речовини або будь-якого з допоміжних компонентів;
• Жінкам у період вагітності та годування груддю.

Способи введення і рекомендовані дози велкейд

В інструкції велкейд вказується, що в кожному конкретному випадку доза визначається лікуючим лікарем залежно від стану пацієнта, характеру перебігу захворювання та стадії розвитку пухлинного процесу.

Препарат Велкейд вводиться в вену струменево протягом трьох-п'яти секунд через периферичний або центральний венозний катетер. Рекомендована початкова доза розраховується за формулою: 1,3 мг діючої речовини на квадратний метр площі поверхні тіла двічі на тиждень протягом двох тижнів. Велкейд вводять в 1, 4, 8 і 11 дні терапії. Потім робиться десятиденну перерву, і курс повторюють.

Повний курс лікування велкейд становить 21 день. У випадках, коли вдається домогтися повного клінічного відповіді, рекомендовано проведення ще двох додаткових курсів. Часткову відповідь є показанням до продовження терапії, проте всього допускається проходження не більше восьми курсів із застосуванням велкейд.

Побічні ефекти велкейд

Відгуки про велкейд свідчать про те, що препарат здатний провокувати розвиток побічних реакцій з боку різних систем і органів.

Найбільш частими порушеннями функції системи кровотворення та лімфатичної системи є анемія, різке зниження кількості тромбоцитів у крові (тромбоцитопенія) або рівня нейтрофільних лейкоцитів (нейтропенія). До частих побічних реакцій на Велкейд також відносяться лейкопенія і лімфопенія. Набагато рідше розвиваються:

• Панцитопенія - патологічний стан, який супроводжується зниженням в крові рівня всіх елементів, що формують її складу (лейкоцитів, еритроцитів, тромбоцитів і кров'яних пластинок);
• Нейтропенічна лихоманка - несе загрозу життю стан, різко й раптово розвивається у пацієнтів з показником рівня циркулюючих в крові нейтрофілів нижче 500;
• Синдром дисемінованого внутрішньосудинного згортання (вкрай рідко).

Серцево-судинна система організму реагує на введення велкейд наступним чином:

• Дуже часто: розвитком ортостатичної гіпотонії, зниженням показників артеріального тиску, аритмією, почастішанням серцебиття, фібриляція передсердь, розвитком набряку легенів, освітою петехий - множинних дрібних крововиливів на шкірних покривах і слизових, які виникають внаслідок порушення цілісності стінок капілярів або тромбоцитопеній;
• Нечасто можуть відзначатися: ознаки застійної серцевої недостатності, крайня ступінь лівошлуночкової недостатності (кардіогенний шок), брадикардія, тріпотіння передсердь і загострення станів, що характеризуються серцевою недостатністю;
• Рідко розвивається повна атріовентрикулярна блокада і тампонада серця.

Застосування велкейд за інструкцією може призводити до порушень з боку органів дихання, які виражаються у вигляді:

• Задишки і нападів кашлю (дуже часто);
• Кровотеч з носової порожнини, плеврального випоту, появи виділень з носа (часто);
• Харкань кров'ю (нечасто);
• Гострого дифузного ураження легень инфильтративного типу, підвищення показників тиску в легеневій артерії (рідко).

Травна система, відгуки про велкейд підтверджують цей факт, іноді реагує на прийом препарату:

• Нападами нудоти і блювотою, розладами стільця (запорами, діареєю), Больовими відчуттями в епігастральній ділянці, проявами диспепсії, погіршенням апетиту (дуже часто);
• Шлунково-стравохідним рефлюксом, розвитком непрохідності кишечника, здуттям живота, освітою виразок у ротовій порожнині, проявами дисфагии, розвитком гепатиту, підвищенням рівня аспартатамінотрансферази, лужної фосфатази, а також печінкового ферменту гамма-глютамілтранспептидази (часто);
• Відрижкою, геморагічної діареєю, утворенням виразок на мові, розвитком кровотеч з верхніх відділів шлунково-кишкового тракту, появою в блювотних масах кров'яних домішок, підвищенням рівня аланінамінотрансферази, порушенням функції печінки, гіпербілірубінемією (нечасто);
• Ішемічним колітом і панкреатитом в гострій формі (рідко).

Згідно відгуками про велкейд, з боку периферичної та центральної нервової системи можливі:

• Порушення функції периферичних нервів, дизестезия, запаморочення і головні болі (дуже часто);
• Зміна смакових пристрастей;
• Множинне ураження периферичних нервів, що виявляється розвитком млявих паралічів, порушенням чутливості, а також трофічними і вегетососудистими розладами, відзначається переважно в дистальних відділах нижніх кінцівок;
• Судоми, знепритомнення, підвищена тривожність;
• Енцефалопатія, вегетативна нейропатія.

З боку сечовидільної системи нерідко виникають такі побічні реакції на Велкейд, як:

• Порушення функції нирок;
• Ниркова недостатність;
• Ускладненість сечовипускання;
• Гематурія.