Везікар

Везікар (Vesicare) являє собою спазмолітичний препарат, дія якого спрямована на зниження тонусу гладкої мускулатури сечовивідних шляхів.

Випускається у формі вкритих плівковою оболонкою круглих двоопуклих таблеток світло-жовтого або світло-рожевого кольору. Різниця в кольорі обумовлена кількістю міститься в них активної речовини: у світло-жовтих таблетках міститься 5 мг соліфенацину сукцината, у світло-рожевих - 10 мг.

Фармакологічні властивості Везікара

Вхідний до складу Везікара соліфенацин належить до фармакологічної групи М-холінолітиків - речовин, що надають блокуючу дію на М-холінорецептори, які знаходяться в області закінчень парасимпатичних нервових волокон. Результатом цього є зменшення секреції залоз, розширення зіниць, ослаблення перистальтики кишечника, параліч акомодації, а також зниження тонусу гладкої мускулатури (зокрема сечового міхура).

За фізичними характеристиками соліфенацину сукцинат являє собою кристалічний порошок (або кристали), колір якого може варіюватися від білого до жовтуватого. Речовина легко розчиняється у воді при кімнатній температурі, в сильно охолодженої (до крижаною) оцтової кислоти, а також в диметилсульфоксиде і метанолі.

Активна речовина Везікара, потрапляючи в організм, знижує тонус мускулатури сечовивідних шляхів. Численні фармакологічні дослідження і медичні відгуки про Везікаре показують, що міститься в ньому соліфенацин виступає в ролі специфічного конкурентного інгібітора М-холінорецепторів, зокрема підтипу м_3. Крім того, він не вступає у взаємодію з іншими рецепторами і іонними каналами.

Застосування Везікара, відгуки підтверджують цей факт, з вмістом соліфенацину сукцината в кількості 5 і 10 мг дозволяє домогтися очікуваного ефекту від лікування пацієнтів з синдромом гіперактивного сечового міхура (ГМП) вже протягом першого тижня з моменту призначення препарату. У наступні дванадцять тижнів терапії стан хворих стабілізується. Що стосується максимального ефекту, то він спостерігається приблизно через місяць після початку курсу лікування. Ефективність препарату зберігається при тривалому вживанні таблеток Везікар (не менше одного року).

Досліди на тваринах показали, що введення соліфенацину сукцината в дозах, які перевищують максимальні рекомендовані для людини в 5 і 9 разів, протягом більше ніж ста тижнів не провокує розвитку онкологічних пухлин. Крім того, у піддослідних мишей не відзначалося будь-яких мутагенних ефектів, а також порушення репродуктивної функції, фертильності та виникнення дефектів, обумовлених порушеннями раннього ембріонального розвитку плодів.

Після перорального прийому Везікара максимальна концентрація активної речовини в крові досягається через 3-8 годин, причому вона не залежить від прийнятої дози препарату. Показник абсолютної біодоступності становить близько 90%. Прийом їжі не робить істотного впливу на фармакодинаміку соліфенацину, що обумовлюється лінійністю її характеру в терапевтичному діапазоні доз.

Екстенсивна биотрансформация діючої речовини відбувається в печінці переважно завдяки цитохрому P450 3A4 - одному з найбільш важливих ферментів, що беруть участь у метаболізмі людини ксенобіотиків. Однак при цьому можливі й альтернативні шляхи метаболізму соліфенацину.

Показники фармакокінетики препарату не залежать від статі та расової приналежності пацієнта, крім того, відсутня необхідність коригувати добову дозу Везікара залежно від віку хворих. Дослідження показали, що експозиція соліфенацину у здорових молодих людей і здорових людей у віці від 65 до 80 років приблизно однакова. У людей похилого віку всмоктування соліфенацину відбувається дещо повільніше, ніж у більш молодих пацієнтів, а період напіввиведення речовини подовжується приблизно на 20%. Однак такі відмінності не є клінічно значущими і вважаються несуттєвими.

Показання до призначення Везікара

Згідно з інструкцією, Везікар призначають пацієнтам, що страждають від:

• Ургентного нетримання сечі;
• Синдрому гіперактивного сечового міхура.

Протипоказання до Везікару

Згідно з інструкцією, Везікар протипоказаний:

• При підвищеній чутливості до одного або декількох компонентів препарату;
• При станах, що характеризуються затримкою сечовипускання;
• При патологіях шлунково-кишкового тракту, що протікають у важкій формі (зокрема при токсичному мегаколоні);
• При міастенії - аутоімунному захворювання, що вражає нерви і м'язи і характеризующемся патологічно швидкою стомлюваністю поперечносмугастих м'язів;
• При глаукомі закритокутова типу;
• У період проведення процедури гемодіалізу;
• При тяжкій печінковій або нирковій недостатності;
• При помірно вираженій нирковій недостатності, яка супроводжується одночасним лікуванням інгібіторами цитохрому P450 3A4 (кетоконазолом, наприклад).

Оскільки на сьогоднішній день дані про настання вагітності на фоні прийому таблеток Везікар, як і відомості про його вплив на організм жінки і її майбутньої дитини, недостатні, під час вагітності препарат призначають з граничною обережністю.

Не рекомендується застосування Везікара в період годування груддю.

Спосіб прийому Везікара і дозування

Відповідно до інструкції, Везікар приймають перорально, запиваючи таблетки достатньою кількістю рідини. Прийом препарату при цьому не залежить від часу прийому їжі.

Рекомендована добова доза становить 5 мг (1 таблетку) Везікара один раз в день. При необхідності за рішенням лікуючого лікаря доза може бути збільшена до 10 мг / добу.

Побічні ефекти Везікара

Відгуки про Везікаре свідчать про те, що препарат може спровокувати негативні побічні явища. Найбільш часто у пацієнтів відзначали почуття підвищеної сухості в роті. В окремих випадках можливі:

• З боку травної системи: запори, діарея, болі в животі;
• Порушення функції сечовипускання: затримка і / або ускладненість сечовипускання, інфікування сечовивідних шляхів, ниркова недостатність (рідко);
• З боку нервової системи: порушення відчуття смаку, підвищення сонливості, запаморочення, головні болі;
• Порушення функції зору: нечіткість зорових образів, підвищена сухість слизової очей;
• Сухість носової порожнини;
• Свербіж шкіри, висипання, сухість покривів, прояви еритеми, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, ексфоліативний дерматит;
• Набряки нижніх кінцівок і втому (рідко).

Аналоги Везікара

За діючою речовиною аналогів Везікара не існує.

Особливі вказівки

Оскільки навіть відносно близькі аналоги Везікара і сам препарат здатні провокувати зниження чіткості зорового сприйняття, а також сонливість і відчуття втоми, не рекомендується в період лікування сідати за кермо і братися за виконання потенційно небезпечної роботи.