Амлодипін

Амлодипін належить до гетерогенної групи лікарських засобів, дія яких спрямована на блокування повільних кальцієвих каналів (каналів L-типу).

Латинська назва препарату - Amlodipinum.

Фармакологічна дія Амлодипіну

Препарат Амлодипін чинить на організм:

• Вазодилатирующий (судинорозширювальний) ефект, який супроводжується зниженням тонусу стінок судин кровоносної системи і розширенням їх просвіту;
• Гіпотензивну дію;
• Антиангінальний ефект, який виражається в усуненні ознак стенокардії - Різновиду ішемічної хвороби серця, обумовленої атеросклеротичним ураженням артерій серця;
• Спазмолітичну дію, що характеризується зниженням тонусу і рухової активності гладкої мускулатури.

Оскільки Амлодипін є похідним дигідропіридину, його дія зводиться до гальмування переходу іонів кальцію всередину клітин серця і судин кровоносної системи. Результатом цього переходу є розширення судин і зменшення кількості скорочень серцевого м'яза.

Пролонгований гіпотензивний ефект від застосування Амлодипіну залежить від дозування препарату і обумовлюється прямим розслаблюючим впливом на волокна гладкої мускулатури судин, а також зниженням показників їх загального периферичного опору (ЗПСО). Внаслідок дії активної речовини препарату на тлі розширення дрібних периферичних артерій, що передують капілярах (артеріол), і зниження загальної периферичної опірності судин зменшується вираженість проявів ішемії міокарда. При цьому показники частоти серцевих скорочень залишаються практично незмінними.

Як результат зниження навантаження на серце відзначається також і зменшення потреби міокарда в кисні.

Відповідно до медичних відгуками про амлодипін, препарат має слабовираженное вплив на функцію синусового і синусно-передсердного вузлів. Перший з них відповідає за генерацію частоти скорочень серцевого м'яза, а другий являє собою основну частину провідної системи серця, що забезпечує координовану роботу різних його ділянок і всього серця в цілому. Також несуттєво вплив Амлодипіну і на атріовентрикулярну провідність (інакше - AV або передсердно-шлуночкову провідність): препарат здатний лише незначною мірою уповільнювати її.

Крім того, на тлі застосування Амлодипіну зазначаються:

• Гальмування агрегації тромбоцитів (тобто їх склеювання або злипання);
• Підвищення швидкості клубочкової фільтрації;
• Збільшення діурезу;
• Плавне зниження показників артеріального тиску;
• Збільшення швидкості виведення натрію з організму;
• Зниження ознак гіпертрофії міокарда лівого шлуночка серця, якими супроводжується гіпертонічна хвороба;
• Антисклеротичну ефект (при ішемічній хворобі серця).

Ефект від застосування Амлодипіну виникає через годину-дві після прийому препарату і зберігається приблизно протягом доби. При цьому він не сприяє підвищенню ризику летального результату для пацієнтів з ознаками серцевої недостатності III-IV класу за NYHA на тлі комплексної терапії, яка передбачає призначення таких препаратів, як дигоксин, а також діуретиків та інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (іАПФ).

Всмоктування Амлодипіну відбувається незалежно від прийому їжі, показник абсорбції становить приблизно 90%. І, незважаючи на те, що процес цей повільний, за рахунок так званого ефекту «першого проходження через печінку» показник біодоступності препарату варіюється в межах від 60 до 65%. Час досягнення максимальної концентрації препарату в крові становить 6-12 годин. Показник зв'язування з містяться в плазмі крові білками становить 90-97%. Завдяки постійному застосуванню Амлодипіну рівноважна концентрація відзначається вже через 7-8 днів. Об'єм розподілу - 20 л / кг. Проходження здійснюється через гематоенцефалічний бар'єр.

Згідно з інструкцією, Амлодипін інтенсивно біотрансформується в печінці (на 90%), що виділяються при цьому побічні продукти неактивні. Екскретуються вони нирками разом з сечею (близько 60% у формі метаболітів, близько 10% у незміненому вигляді), кишечником з жовчю (20-25% у формі метаболітів), а також з грудним молоком. Період напіввиведення збільшується в тих випадках, якщо пацієнт - це людина в похилому віці або у нього порушена функція печінки. Порушення функції нирок не призводить до подовження періоду напіввиведення.

Показання до застосування Амлодипіну

Згідно з інструкцією, Амлодипін доцільно призначати:

• При артеріальній гіпертензії (гіпертонії);
• При стенокардії напруги;
• При вазоспастичну стенокардії;
• При ішемічній хворобі серця;
• При стенокардії Принцметала;
• Пацієнтам, у яких відзначається резистентність до терапії нітратами та бета-адреноблокаторами.

Як і інші блокатори кальцієвих каналів, Амлодипін, відгуки це підтверджують, не рекомендується поєднувати з вживанням грейпфрутів або соку з них. Це пов'язано з тим, що ці продукти, так само як і алкоголь, здатні посилювати побічні ефекти препарату.

У поєднанні з іншими антигіпертензивними лікарськими засобами Амлодипін може спровокувати суттєве падіння показників артеріального тиску.

Протипоказання до амлодипін

Протипоказаннями до призначення препарату є:

• Підвищена індивідуальна чутливість до похідних групи дигідропіридину;
• Артеріальна гіпотензія у важкій формі;
• Вагітність;
• Лактаційний період.

Згідно з інструкцією, Амлодипін дозволено застосовувати, але з дотриманням заходів обережності, наступним категоріям осіб:

• З аортальним стенозом;
• З артеріальноюгіпотензією;
• З хронічною серцевою недостатністю;
• З печінковою недостатністю;
• З мітральнимстенозом.

Також не призначають Амлодипін літнім людям і пацієнтам, які не досягли віку 18 років (оскільки безпека і ефективність препарату для представників цієї групи не встановлена).

У деяких випадках допускається застосування Амлодипіну вагітними, якщо очікуваний ефект від препарату перевищує потенційні ризики для плода. Якщо не вдається уникнути призначення даного медикаменту годувальниці, грудне вигодовування на час рекомендується припинити.

Побічні ефекти Амлодипіну

Згідно відгуками, Амлодипін може викликати наступні негативні реакції організму:

• З боку функції серцево-судинної і кровоносної систем: почастішання серцебиття, порушення ритмів серця, болі в області грудної клітини, гіпотензія і т.д .;
• З боку нервової системи: запаморочення, підвищена втома і т.д .;
• З боку сечостатевої системи: набряки, часті позиви до сечовипускання і т.д .;
• З боку ШКТ: нудота, блювота, диспепсія і т.д .;
• З боку опорно-рухового апарату: міалгія, артралгія, біль у кінцівках;
• Задишка;
• Висипання і свербіж шкіри;
• Гіперплазія ясен;
• Гінекомастія.