Герцептин

Герцептин - це протипухлинну лікарський засіб, основу якого складають отримані штучним шляхом моноклональні антитіла, що володіють здатністю вибірково блокувати мембранний білок HER2. Підвищена експресія HER2 відіграє ключову роль у патогенезі та прогресуванні окремих агресивних типів раку молочної залози і є одним з найважливіших біомаркерів і терапевтичної мішенню цього захворювання.

Фармакологічні властивості Герцептіна

Механізм дії Герцептіна полягає в тому, що його дія спрямована на виведення з ладу окремих молекул, які несуть відповідальність за неконтрольоване зростання атипових злоякісних клітин, не надаючи при цьому впливу на здорові тканини тіла. Препарат є одним з найбільш яскравих прикладів так званої таргетной терапії, назва якої походить від англійського слова «target», що в перекладі означає «мета» або «мішень».

Так, мішенню для Герцептіна є антитіла, пов'язані з рецепторами білка HER2, розташованого на поверхні клітинних мембран ракових клітин. Його підвищена експресія відзначається приблизно в 30% випадків діагностування раку молочної залози, при цьому присутність білка в значних кількостях асоціюється з агресивністю новоутворення і несприятливим прогнозом для пацієнтки. Також підвищена експресія HER2 наголошується в ракових клітинах при ураженні ними яєчників, шлунка і матки.

Кількісні показники HER2 визначаються за допомогою шкали, розміченій від 0 до 3. При цьому значення 0 свідчить про відсутність білка, а значення 3+ є свідченням дуже високої його змісту. Герцептин, відгуки медиків і численні дослідження підтверджують цей факт, є першим препаратом, який здатний чинити ефективний вплив на рецептори білка HER2, тим самим перешкоджаючи подальшому розростанню та поширенню ракової пухлини.

Герцептин являє собою принципово новий засіб, що впливає на генетичні механізми злоякісного переродження клітини. З'єднуючись з розташованими на поверхні клітини рецепторами HER2, Герцептін блокує їх, роблячи несприйнятливими до дії надлишків цього білка. Таким чином він істотно гальмує швидкість розмноження ракових клітин і тим самим усуває так званий ефект перевиробництва.

Показання до лікування Герцептином

Препарат має високу ефективність відносно HER2-позитивного раку молочної залози (тобто різновиду раку, при якому відзначається підвищений вміст цих рецепторів) і є марним при HER2-негативних формах захворювання. Відповідно до інструкції Герцептіна, лікування препаратом доцільно:

• Для пацієнток з четвертою стадією раку молочної залози;
• Для жінок з ранніми стадіями в період після хірургічного втручання;
• Для запобігання розвитку рецидиву раку молочної залози;
• Для передопераційного лікування раку молочної залози, спрямованого на зменшення розмірів великого новоутворення (видалення пухлини показано після того, як вона зменшиться в розмірах під впливом активної речовини Герцептіна);
• В якості додаткового засобу, застосовуваного спільно з хіміотерапією на ранніх стадіях розвитку раку грудей;
• Як засіб, що перешкоджає подальшому зростанню пухлини, після завершення курсу хіміотерапії (при цьому починати прийом Герцептіна рекомендується протягом півроку після його завершення, тривалість ж лікування препаратом в цьому випадку становить один рік);
• При поширеній аденокарциноме шлунка або стравохідно-шлункового переходу в тих випадках, коли відзначається підвищена експресія HER2.

Інструкція Герцептіна: спосіб застосування і дозування

Перед початком лікування Герцептином потрібне проходження тестування на пухлинну амплификацию білка HER2, що пов'язано з неефективністю застосування препарату пацієнтам з HER2-отріцательниммі формами раку молочної залози.

Препарат випускається у вигляді порошку для приготування інфузійного розчину. В якості активної речовини використовується трастузумаб, зміст якого в одному флаконі лікарського засобу може становити 150 або 440 мг. Герцептин комплектується розчинником, що представляє собою бактериостатическую рідина, до складу якої як антимікробний консервант входить 20 мл 1,1% бензилового спирту.

Відтінок порошку може варіюватися від білого до світло-жовтого, що стосується готового інфузійного розчину, то він являє собою прозору, опалесцирующую безбарвну або світло-жовту рідину.

Згідно з інструкцією Герцептіна, єдино допустимим методом використання препарату є його введення крапельним шляхом у вену. Болюсне або струминне введення категорично заборонені!

Оптимальна доза і тривалість курсу лікування Герцептином визначаються лікарем виходячи із загального стану пацієнта, характеру перебігу захворювання та стадії розвитку пухлини.

Неприпустимим вважається поєднання Герцептіна з розчином глюкози, оскільки в цьому випадку висока ймовірність агрегації білка, а також його поєднання з іншими лікарськими засобами.

Розчин необхідно готувати і вводити в асептичних умовах.

Протипоказання до Герцептином

Дослідження препарату і медичні відгуки про Герцептином підтверджують перераховані в інструкції протипоказання до його призначення.

Герцептин не можна застосовувати:

• Пацієнтам, що страждають в стані спокою від задишки, зумовленої поширенням метастаз у легені і вимагає підтримуючої кисневої терапії;
• Людям, які не досягли 18-річного віку (це пов'язано з відсутністю даних про ефективність і безпеку застосування препарату у дітей);
• Вагітним і годуючим жінкам;
• Пацієнтам з підвищеною чутливістю до трастузумаб.

З обережністю допускається призначення Герцептин хворим з ішемічною хворобою серця, серцевою недостатністю, супутніми патологіями легких, артеріальною гіпертензією, а також пацієнтам, у яких є метастази в легенях. Окремого розгляду вимагають випадки, коли призначенням Герцептіна передувала терапія кардіотоксичними лікарськими препаратами, включаючи протипухлинні антибіотики антрацикліни і володіє цитостатичних дією хіміотерапевтичний препарат циклофосфамид.

Побічні ефекти

Відгуки про Герцептином свідчать про те, що препарат викликає цілий ряд побічних реакцій з боку різних систем і органів.

Так, на тлі застосування препарату у окремих жінок зазначалося сильне підвищення температури, що супроводжується ознобом (особливо на початкових етапах лікування).

Також можливі болі (головні, в спині, животі, м'язах), загальне погіршення самопочуття (особливо якщо препарат поєднується з хіміотерапією), порушення сну, депресія, порушення серцевої діяльності.