Аромазин

Аромазин - протипухлинний препарат, який використовується для лікування раку молочної залози.

Форма випуску та склад Аромазин

Препарат випускається у формі таблеток, вкритих цукровою оболонкою.

Основною діючою речовиною Аромазин є ексеместан.

В якості допоміжних речовин виступають: гіпромелоза, маніт, полісорбат 80, діоксид кремнію колоїдний гідратірованний- кросповідон, карбоксиметилкрохмаль натрію, стеарат магнію, МКЦ.

До складу цукрової оболонки Аромазин входять: полівініловий спирт, сіметіконовая емульсія, гіпромелоза, метил-п-гідроксибензоат, карбонат магнію, макрогол 6000, діоксид титану, сахароза.

Фармакологічна дія Аромазин

Ексеместан є незворотнім стероїдних інгібітором ароматази, який за своєю структурою схожий з природним андростендионом.

Оскільки у жінок, що знаходяться в періоді постменопаузи, естрогени виробляються здебільшого за рахунок перетворення андрогенів в естрогени в периферичних тканинах під дією ароматази, то блокування продукування естрогенів інгібуванням ароматази вважається виборчим і ефективним методом терапії гормонозалежного раку молочної залози в постменопаузі.

Аромазин необоротно зв'язується з активною частиною ферменту, одночасно інактівіруя його. У період постменопаузи Аромазин знижує рівень естрогенів у сироватці крові з дози 5 мг. При застосуванні 10-25 мг відбувається максимальне зниження рівня естрогенів.

Ексеместан не володіє естрогенною і прогестагенной активністю. При прийомі препарату у високих дозах може виявлятися несильний андрогенная активність.

При прийомі Аромазин навіть у низьких дозах спостерігається невелике підвищення рівня ФСГ і ЛГ у сироватці крові, що характерно для препаратів цієї фармакологічної групи.

Показання до застосування Аромазин

Згідно з інструкцією Аромазин застосовується при:

• Ад'ювантної терапії раку молочної залози на ранніх стадіях у жінок у період постменопаузи з невідомим рецепторним статусом або з естроген-позитивними рецепторами, після закінчення початкової ад'ювантної терапії тамоксифеном, для зменшення ризику виникнення рецидивів і контралатерального раку молочної залози;
• Поширеному раку молочної залози у жінок в період індукованої або природної постменопаузи при прогресуванні хвороби на тлі антиестрогенної терапії або після застосування різних видів гормонального лікування.

Протипоказання до застосування Аромазин

За інструкцією Аромазин не призначається:

• При пременопаузному ендокринному статусі;
• Під час вагітності та лактації;
• При підвищеній чутливості до компонентів Аромазин.

Препарат призначають з обережністю при наявності порушень функції нирок і печінки.

Спосіб застосування і дозування Аромазин

За інструкцією Аромазин слід приймати всередину.

Рекомендована доза препарату становить 25 мг. Аромазин приймається один раз на день після їди.

При раку молочної залози в початковій стадії терапія препаратом продовжується до тих пір, поки тривалість ад'ювантної гормональної терапії в цілому не досягне п'яти років.

Терапія пацієнтів з поширеним раком молочної залози носить тривалий характер.

Якщо пухлинне захворювання прогресує або розвивається контралатеральний рак молочної залози, то прийом Аромазин припиняють.

При ниркової або печінкової недостатності не потребують коригування дози препарату.

Побічні ефекти Аромазин

Побічні ефекти при прийомі Аромазин в рекомендованої дозуванні незначні або виражені досить помірковано.

За відгуками Аромазин може викликати такі побічні ефекти:

• Травна система: нудота, анорексія, болі в животі, диспепсія, запор, блювота, діарея;
• Серцево-судинна система: припливи;
• Центральна та периферична нервова система: головний біль, депресія, безсоння, синдром зап'ястного каналу, запаморочення;
• Кістково-м'язова система: скелетно-м'язові і суглобові болі;
• Дерматологічні реакції: висип, пітливість, алопеція.

Також у відгуках до Аромазин відзначаються: болі неясної локалізації, підвищена стомлюваність, набряки ніг або периферичні набряки.

У 20% пацієнтів (частіше у пацієнтів з лимфопенией) спостерігалося тимчасове зниження рівня лімфоцитів. Але середній рівень лімфоцитів у таких пацієнтів з плином часу суттєво не змінювався, і супутнього зростання захворюваності вірусними інфекціями не відбувалося.

Іноді спостерігалося збільшення активності ЛФ і печінкових ферментів, частіше у пацієнтів з метастазами в кістки і печінку, а також при інших ураженнях печінки.

Передозування Аромазин

За відгуками Аромазин в разовій дозі до 800 мг у здорових жінок і до 600 мг у добовій дозі у жінок з поширеним раком молочної залози в період постменопаузи переносився добре.

Не встановлена одноразова доза Аромазин, яка викликає появу симптомів, небезпечних для життя.

У разі передозування Аромазин слід провести симптоматичну терапію і контролювати життєво важливі функції організму.

Застосування Аромазин під час вагітності та лактації

Аромазин протипоказаний у період вагітності та під час грудного вигодовування.

Взаємодія Аромазин з іншими лікарськими препаратами

При застосуванні Аромазин з іншими препаратами, що містять естрогени, повністю нівелюється його фармакологічна дія.

Ексеместан метаболізується під впливом альдокеторедуктаз і CYP3A4 і не пригнічує головні ізоферменти CYP.

Незважаючи на те, що ексеместан фармакокінетично взаємодіє з рифампіцином, фармакологічна активність Аромазин при цьому не змінюється, тому не потребують корекції дози.

Особливі вказівки із застосування Аромазин

Препарат не рекомендується призначати пацієнткам з пременопаузного ендокринною статусом. Коли це клінічно обгрунтовано, то постменопаузний статус необхідно підтверджувати встановленням рівня естрадіолу, ФСГ і ЛГ.

Не слід призначати Аромазин разом з містять естрогени препаратами.

Пацієнти, які приймають Аромазин, повинні бути попереджені про можливість виникнення під час лікування астенії, сонливості, запаморочення. При появі таких симптомів слід утриматися від керування транспортними засобами та виконання потенційно небезпечних робіт, пов'язаних з підвищеною концентрацією уваги і швидкістю психомоторних реакцій.

Препарат не рекомендований для використання у дітей.

Умови зберігання Аромазин

Препарат необхідно зберігати при температурі не вище 30? в місці, недоступному для дітей.