Диферелин

Диферелин - це препарат, що є аналогом природного гонадотропін-рилізинг-фактора. Останній належить до класу пептидних гормонів гіпоталамуса і відіграє важливу роль у посиленні секреції передньою долею гіпофіза гонадотропінів (або гонадотропних гормонів), фізіологічною функцією яких є регуляція роботи статевих залоз. При цьому гонадотропін-рилізинг-фактор більшою мірою впливає на вироблення лютеїнізуючого гормону, ніж фолликулостимулирующего.

Згідно нозологічної класифікації, Диферелин показаний пацієнтам із злоякісними утвореннями передміхурової залози, з доброякісними новоутвореннями в матці, при наявності симптомів передчасного статевого дозрівання, а також для лікування ендометріозу і жіночого безпліддя.

Активним компонентом Дифереліну є синтетичне декапептідное речовина трипторелін.

Препарат випускається в декількох лікарських формах:

• У вигляді порошку для приготування розчину для підшкірних ін'єкцій. Зміст триптореліну в 1 флаконі ємністю 1 мл становить 0,1 мг. Додатково комплектуються розчинником;
• У вигляді порошку для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення. Ліофілізат характеризується пролонгованою дією. Зміст триптореліну в 1 флаконі ємністю 2 мл може становити 3,75 або 11,25 мг. Комплектуються розчинником, шприцом і парою голок.

Фармакологічна дія Дифереліну

Вхідний до Диферелин трипторелін, активністю якого обумовлюється терапевтичний ефект від застосування препарату, являє собою отриманий синтетичним шляхом поліпептид - аналог виробляється гіпоталамусом гонадотропін-рилізинг-гормону (або гонадореліну). Він надає протипухлинну і антигонадотропну дію, механізм дії якого базується на безпосередньому впливі триптореліну на гонади шляхом зниження їх чутливості периферичних рецепторів до впливу гонадотропін-рилізинг-гормону.

Відгуки про дифереліну свідчать про те, що на тлі застосування препарату після нетривалого початкового періоду стимуляції гонадотропної функції гіпофіза, який характеризується короткочасним підвищенням концентрації в організмі гонадотропінів, трипторелін починає пригнічувати як жіночий, так і чоловічий стероидогенез (тобто пригнічує вироблення ЛГ і ФСГ, а також, відповідно, функцію яєчників і тестикул).

При тривалому введенні Дифереліну з вмістом триптореліну в кількості 0,1 мг медикамент пригнічує вироблення фолікулостимулюючого (ФСГ) і лютеїнізуючого (ЛГ) гормону. Інгібування ж проміжних піків ЛГ, в свою чергу, сприяє підвищенню якості фолликулогенеза, збільшує кількість зрілих фолікулів, а також дозволяє підвищити ймовірність настання вагітності за цикл.

При тривалому застосуванні Дифереліну з вмістом триптореліну 3,75 або 11,25 мг кількість виробляються яєчниками естрогенів у жінок зменшується настільки, що починає відповідати тому рівню, який відзначається в період менопаузи або після процедури оваріоектомії. Кількість же вироблюваного у чоловіків тестостерону знижується до тієї концентрації, яка спостерігається після проведення процедури хірургічної кастрації. Причому максимальний ефект розвивається приблизно до двадцятому дню після першого уколу Дифереліну. На тлі тривалої терапії препаратом з максимальним вмістом триптореліну (11,25 мг) кількісні показники зберігаються на цьому рівні аж до закінчення курсу лікування.

Тривалий курс лікування трипторелін сприяє пригніченню вироблення естрадіолу у жінок, тим самим перешкоджаючи розвитку ендометріоїдних ектопії.

Показання до призначення Дифереліну

Ін'єкції триптореліну 0,1 мг показані для лікування жіночого безпліддя. Препарат призначають у поєднанні з гонадотропінами для запліднення яйцеклітини in vitro і подальшої трансплантації ембріона в порожнину матки.

Уколи Дифереліну з вмістом триптореліну 3,75 мг показані:

• Пацієнтам з раком передміхурової залози, а також у тих випадках, коли це захворювання протікає з ускладненнями, при яких рекомендується придушення вироблення в організмі тестостерону;
• Людям з генітальним і екстрагенітальні ендометріозом (відгуки про дифереліну свідчать про те, що препарат ефективний у лікуванні I-IV стадій захворювання);
• Ендометріозі;
• При гіперпластичних процесах в ендометрії;
• Для лікування безпліддя у жінок з метою запліднення яйцеклітини in vitro та трансплантації ембріона в порожнину матки (у поєднанні з гонадотропінами);
• Для гальмування процесів занадто раннього статевого дозрівання у дітей;
• Для лікування раку молочної залози, коли пацієнтці рекомендується проходження курсу терапії гормональними препаратами;
• При міомі матки.

Диферелин з вмістом триптореліну 11,25 мг призначають:

• При метастазуючою аденокарциноме передміхурової залози;
• При раку молочної залози;
• Для гальмування процесів занадто раннього статевого дозрівання у дітей;
• Для лікування генітального і екстрагенітальної ендометріозу.

Протипоказання до призначення

Протипоказаннями до призначення препарату є гіперчутливість до вхідних в його склад інгредієнтів, а також вагітність і годування грудьми.

Крім того, Диферелин 11,25 мг не слід застосовувати хворим, у яких діагностована гормононезалежний форма раку передміхурової залози, а також пацієнтам, що перенесли процедуру хірургічної тестікулектоміі.

Інструкція Дифереліну: спосіб застосування і доза

Оптимальна доза препарату, як і тривалість курсу лікування, визначається залежно від того, для лікування якого захворювання він призначається.

Диферелин 0,1 мг вводять під шкіру, уколи Дифереліну 3,75 і 11,25 мг роблять в м'яз.

При цьому вкрай важливо стежити за тим, щоб кожне введення ліків пролонгованої дії було вироблено відповідно до інструкції Дифереліну. Кожна невдала ін'єкція, в результаті якої в шприці залишається більшу кількість розчину, ніж це допускається, повинна бути зареєстрована відповідним чином.

Побічні ефекти Дифереліну

Численні дослідження властивостей триптореліну та відгуки про дифереліну підтверджують те, що препарат здатний стати причиною розвитку небажаних побічних реакцій. Як правило, більшість з них обумовлюються фармакологічними особливостями активної речовини препарату і є результатом гіпогонадотропного гипогонадизма, а в окремих випадках - первинної гіпофізарно-гонадної стимуляції, яка обумовлюється застосуванням Дифереліну.

В якості побічних ефектів Дифереліну можуть відзначатися ті чи інші порушення функції сечостатевої системи і з боку кістково-м'язового апарату.

Не виключені головні болі, припливи жару, розвиток астенічного синдрому, підвищення показників артеріального тиску, а також біль у місці введення препарату.