Глюкокортикостероїд

Глюкокортикостероїди - це група препаратів синтетичного або натурального походження (аналоги ендогенних гормонів), що належать до підкласу гормонів кори надниркових залоз. Виявляє антитоксичну, протишокову, імунодепресивну, десенсибілізуючу і протизапальну дії.

Препарати глюкокортикостероїди

До групи глюкокортикостероїдів відноситься багато різних речовин, ось деякі з них:

• Алклометазон (наприклад, препарат Афлодерм);
• Беклометазон дипропионат (Беклазон Еко, Альдецін, Беклоджет, клен та ін.);
• Бетаметазон (Белодерм, Белогент, Дипроспан, Насобек, Целестон ® та ін.);
• Будесонід (Пульмикорт, флуметазон, Серетид та ін.);
• Дексаметазон (максидекс, Амбене, Полідекса, Макситрол та ін.);
• Гідрокортизон (Кортеф, Оксикорт та ін.);
• Метилпреднізолон (Метипред, Адвантан та ін.);
• Мометазону фуроат (Назонекс, Момат, Елоком та ін.);
• Преднізолон (Дермозолон, Ауробін та ін.);
• Тріамцинолону ацетонід (Полькортолон, Кеналог, Фторокорт та ін.);
• Флутиказону пропіонат (Фліксотид, Фліксоназе та ін.);
• Флуокортолон (Ультрапрокт та ін.).

Глюкокортикостероїди ділять на три групи: короткого, середнього та тривалої дії.

Механізм дії та основні терапевтичні ефекти

Глюкокортикостероїди за своєю хімічною природою є стероїдами. В організмі тварини і людини місцем їх утворення є кора надниркових залоз. Біологічне значення цих речовин полягає в їх здатності підвищувати стійкість організму до впливу різних стресових факторів.

Глюкокортикостероїди впливають на процеси водного, білкового, мінерального і вуглеводного обмінів в організмі.

Створені в штучних умовах, лікарські препарати глюкокортикостероїди діють як потужні протишокові, антитоксичні, імунодепресивні, десенсибілізуючі та протизапальні засоби.

Механізм дії глюкокортикостероїдів обумовлений їх здатністю дифузно проникати в цитоплазму крізь клітинні мембрани. Там, зв'язуючись з певними внутрішньоклітинними рецепторами, вони впливають на синтез білка. Гормони пригнічують гіалуронідазу і фосфоліпазу А2, які є одними з головних ферментів запалення.

Глюкокортикостероїди стабілізують мембрани клітин, за рахунок чого притупляється вивільнення з опасистих клітин таких біологічно активних речовин, як тромбоксан, лейкотрієни і гістамін. Препарати також значно уповільнюють утворення протизапальних цитокінів з арахідонової кислоти.

Антитоксичну і протишокову дію глюкокортикостероїдів полягає в:

• підвищенні артеріального тиску (збільшується концентрація циркулюючих в крові катехоламінів, відновлюється чутливість до них антидепресантів, звужуються судини);
• зменшенні проникності судин;
• стимуляції ферментів печінки, які беруть участь у біотрансформації ендо- та ксенобіотиків.

Глюкокортикостероїди активізують катаболізм білків і глюконеогенез печінки, продукуючи тим самим вивільнення амінокислот (субстратів глюконеогенезу) з периферичних тканин. В результаті цих процесів розвивається гіперглікемія.

Глюкокортикостероїди чинять анаболічний вплив на білковий обмін в печінці і катаболическое - в м'язах, кістках, шкірі, лімфоїдної і жировій тканинах.

Препарати глюкокортикостероїди посилюють липолитический ефект гормону росту і катехоламінів, знижують споживання і викид глюкози жировою тканиною. Пренадлишок даних гормонів стимулює ліполіз в кінцівках і липогенез - на тілі та обличчі, а також сприяє підвищенню рівня вільних жирних кислот в плазмі.

Біологічний ефект від застосування глюкокортикостероїдів зберігається тривалий час.

Лікування глюкокортикостероїдами

При лікуванні глюкокортикостероїдами використовують пероральні, інтраназальні, парентеральні (інгаляції та ін'єкції) форми препаратів.

У вигляді уколів і таблеток медикаменти призначають в наступних випадках:

• Хвороба Крона;
• Неспецифічний виразковий коліт;
• Інтерстиціальні хвороби легенів;
• Гострий респіраторний дистрес-синдром;
• Важка пневмонія;
• Хронічні обструктивні захворювання легенів;
• Бронхіальна астма;
• Підгострий тиреоїдит;
• Вроджена дисфункція кори надниркових залоз;
• Гостра надниркова недостатність;
• Замісна терапія вторинної хронічної та первинної надниркової недостатності.

Інтраназальні препарати глюкокортикостероїдів призначають при вазомоторному (идиопатическом) риніті, неалергічних риніті, що супроводжується еозинофілією, поліпозі носа, персистирующем (цілорічному) і интермиттирующем (сезонному) алергічному риніті.

Відзначено високу ефективність інгаляційних глюкокортикостероїдів при лікуванні хронічної обструктивної хвороби легень і бронхіальної астми.

Протипоказання до глюкокортикостероїдам

Протипоказаннями до глюкокортикостероїдам є:

• Глаукома;
• Хвороби рогівки, які поєднуються з порушеннями епітелію;
• Грибкові або вірусні захворювання очей;
• Гнійні інфекції;
• Період вакцинації;
• Сифіліс;
• Активна форма туберкульозу;
• Герпес;
• Системний мікоз;
• Психічні захворювання, що мають продуктивну симптоматику;
• Тяжка ниркова недостатність;
• Артеріальна гіпертензія;
• Тромбоемболія;
• Період грудного вигодовування;
• Виразка шлунка та дванадцятипалої кишки;
• Цукровий діабет;
• Хвороба Іценко-Кушинга.

Протипоказання до глюкокортикостероїдам в интраназальной формі:

• Підвищена чутливість;
• Геморагічний діатез;
• Часті носові кровотечі.

Побічні дії глюкокортикостероїдів

При застосуванні глюкокортикостероїдів можуть спостерігатися побічні реакції з боку організму:

• Центральна нервова система: психози, депресія, ейфорія, безсоння, підвищена збудливість;
• Серцево-судинна система: тромбоемболія, тромбози глибоких вен, підвищений артеріальний тиск, міокардіодистрофія;
• Система травлення: жирова дистрофія печінки, панкреатит, кровотечі з шлунково-кишкового тракту, стероїдні виразки кишечника та шлунка;
• Органи чуття: глаукома;
• Ендокринна система: синдром Кушинга, ожиріння, цукровий діабет;
• Шкірні покриви: алопеція, стрії, витончення шкіри;
• Кістково-м'язова система: гіпотрофія м'язів, міопатія, затримка росту (у дітей), остеопороз;
• Репродуктивна система: гірсутизм, розлади сексуальної функції і менструального циклу.

Можливі також місцеві побічні ефекти при застосуванні інгаляційних і інтраназальних глюкокортикостероїдів.

Додаткова інформація

Під час лікування глюкокортикостероїдами відзначається більш важке протікання вітряної віспи і кору.

Людям, які приймають імунодепресивні дози речовини, не можна вводити живі вакцини.

У більшості випадків при тривалому застосуванні пероральних і інтраназальних глюкокортикостероїдів у пацієнтів розвивається остеопороз.