Вальдоксан

Вальдоксан - лікарський засіб для боротьби з депресивними розладами.

Форма випуску та склад Вальдоксана

Вальдоксан випускається у вигляді покритих оболонкою оранжево-жовтих таблеток, основною діючою речовиною яких є агомелатин.

Допоміжними речовинами Вальдоксана є: моногідрат лактози, стеарат магнію, повідон, кукурудзяний крохмаль, колоїдний діоксид кремнію, стеаринова кислота, карбоксиметилкрохмаль натрію.

Фармакологічна дія Вальдоксана

Вальдоксан являє собою антидепресант, антагоніст серотонінових рецепторів 5-НТ_2с і агонист мелатоніновой рецепторів МТ₁ і МТ₂.

Агомелатин проявляє активність на валідованих моделях депресії (хронічний стрес помірної вираженості, тест відчаю, тест придбаної безпорадності), в експериментах стресу і тривоги, на моделях з десинхронизированное циркадних ритмів. Агомелатин не робить впливу на захоплення моноамінів. Підсилює вивільнення норадреналіну і допаміну, переважно в зоні префронтальної кори мозку.

Агомелатин синхронізує циркадні ритми за допомогою активізації мелатоніновой рецепторів (досліди на тваринах).

Не впливає на рівень позаклітинного серотоніну.

Препарат ефективний для лікування пацієнтів з тривалими і важкими депресивними розладами.

Вальдоксан сприяє стабілізації структури сну, зменшенню температури тіла та вироблення мелатоніну.

Агомелатин ефективний при підвищеної тривожності, при поєднанні депресивних і тривожних розладів.

Агомелатин не впливає на частоту серцевих скорочень і артеріальний тиск, не викликає синдромів звикання і скасування, сексуальних порушень.

При прийомі Вальдоксана відзначається тенденція до зменшення частоти сексуальної дисфункції.

Не робить негативного впливу на пам'ять і увагу, збільшує тривалість фази повільного сну у хворих депресією при прийомі 25 мг препарату на день, сприяє поліпшенню якості сну, не викликає загальмованості в денний час.

Показання до застосування Вальдоксана

За інструкцією Вальдоксан і аналоги призначені для лікування великих депресивних розладів.

Протипоказання до застосування Вальдоксана

За інструкцією Вальдоксан не може бути призначений при:

• підвищеної чутливості організму пацієнта до агомелатином або допоміжних речовин засобу;
• печінкової недостатності;
• непереносимості лактози;
• застосуванні сильних інгібіторів CYP1A2 (ципрофлоксацину, флувоксаміну);

а також у віці до 18 років.

Препарат обережно застосовують при:

• помірної і вираженої ниркової недостатності;
• наявності в анамнезі маніакальних або гіпоманіакальних епізодів;
• застосуванні помірних інгібіторів CYP1A2 (пропранололу, еноксацин, грепафлоксаціна);
• наявності у пацієнта до початку терапії суїцидальних намірів, або подій, пов'язаних з суїцидом в анамнезі;
• наявності деменції в літньому віці;
• вживанні пацієнтом алкоголю у великих кількостях або препаратів, що викликають порушення в роботі печінки;

а також у віці старше 65 років.

Спосіб застосування і дозування Вальдоксана

Таблетки Вальдоксана приймають всередину незалежно від прийому їжі, не розжовуючи.

Препарат приймають по 25 мг ввечері. Дозування препарат може бути підвищена до 50 мг, якщо відсутня клінічна динаміка після 2 тижнів терапії.

Тривалість терапії повинна становити не менше 6 місяців.

На початку лікування препаратом, а потім через 3, 6, 12, 24 тижні слід контролювати функцію печінки.

При пропуску прийому таблетки не слід приймати пропущену дозу.

Побічні ефекти Вальдоксана

За відгуками Вальдоксан може викликати побічні реакції.

Психічні розлади: тривога, ажитація і симптоми, пов'язані з нею (занепокоєння, дратівливість, агресивність, незвичайні і кошмарні сновидіння), манія, галюцинації, суїцидальні думки та поведінку.

Центральна нервова система: головний біль, сонливість, запаморочення, безсоння, парестезії, мігрень.

Травна система: нудота, запор, діарея, блювота, біль у животі.

Гепатобіліарна система: підвищення активності АЛТ, ACT, гепатит, підвищення активності ГГТ, ЛФ, жовтяниця, печінкова недостатність.

Шкіра та підшкірна клітковина: пітливість, свербіж шкіри, екзема, еритематозний висип.

Орган зору: нечітке зір.

Кістково-м'язова система: біль у спині.

Інші: стомлюваність.

Передозування Вальдоксаном

Відгуки до Вальдоксану містять мало даних про випадки передозування препаратом.

Передозування Вальдоксаном проявляється: болем в епігастрії, сонливістю, слабкістю, тривогою, ажитацією, напругою, ціанозом, запамороченням, нездужанням.

Лікування передозування Вальдоксаном - симптоматичне, зі спостереженням за станом пацієнта в стаціонарі.

Застосування Вальдоксана під час вагітності та лактації

Слід обережно призначати Вальдоксан в період вагітності, хоча шкідливих впливів на розвиток плода, перебіг вагітності, родову діяльність і постнатальний розвиток в дослідах на тваринах не виявлено.

При необхідності проведення лікування препаратом під час лактації слід припинити грудне вигодовування.

Взаємодія Вальдоксана з іншими лікарськими препаратами

Будь-які препарати, метаболізм яких залежить від CYP1А2 і CYP2C9, можуть змінювати біодоступність агомелатину.

Протипоказано одночасне з агомелатином застосування флувоксаміну та ципрофлоксацину.

Слід обережно призначати агомелатин з пропранололом, еноксацином, гепафлоксаціном.

Біодоступність агомелатину знижується рифампіцином, а також процесом куріння.

Чи не рекомендовано застосування агомелатину одночасно з алкоголем.

Особливі вказівки із застосування Вальдоксана

При прийомі Вальдоксана необхідно контролювати роботу печінки.

При виникненні симптомів порушень в роботі печінки (темна сеча, стомлюваність, знебарвлені стілець, біль у животі вгорі праворуч, жовтизна очей, шкіри) прийом препарату припиняють.

Слід обережно призначати засіб особам з факторами ризику виникнення порушень в роботі печінки (ожиріння, цукровий діабет, прийом значних кількостей алкоголю, прийом препаратів, що викликають порушення в роботі печінки).

При виникненні симптомів манії під час лікування слід припинити приймати Вальдоксан.

Під час терапії пацієнти до поліпшення стану повинні спостерігатися лікарем, оскільки на ранніх етапах лікування збільшується ризик суїциду.

Пацієнти і доглядають за ними особи повинні знати, що при погіршенні стану хворого, незвичайному або суїцидальної поведінки, або при виникненні суїцидальних думок слід звернутися до лікаря.

Необхідно мати на увазі, що побічними ефектами агомелатину є сонливість і запаморочення. Тому необхідно з обережністю підходити до виконання робіт, пов'язаних з управлінням автомобілем та іншими механізмами.

Аналоги Вальдоксана

Аналогом Вальдоксана є такий препарат, як Агомелатин.

Умови зберігання Вальдоксана

Препарат зберігають у місцях без доступу дітей не більше трьох років.