Бусерелін

Бусерелін - засіб, що є синтетичним аналогом гонадотропін-рилізинг гормону, що володіє протипухлинною і антиандрогенним дією.

Форма випуску

Бусерелін є основною діючою речовиною різних лікарських препаратів (Бусерелин, Бусерелин Депо, бусерелін ацетат, Бусерелин Лонг, Бусерелин префакт).

Бусерелін випускається у вигляді назального спрея, розчину для ін'єкцій, ліофілізат для приготування суспензії (Бусерелин Депо і Бусерелин Лонг), підшкірного імплантанта.

Фармакологічна дія бусерелін

Бусерелін володіє антігонадропним, антиестрогенну, антиандрогенним і протипухлинною дією. Бусерелін активізує вивільнення гіпофізом гонадотропінів і викликає підвищення рівня статевих гормонів. При постійному використанні Бусерелин сприяє пригніченню функції гіпофіза, що призводить до придушення продукції статевих гормонів в яєчниках і зменшенню рівня естрадіолу в крові.

Застосування бусерелін для передопераційного лікування ендометріозу сприяє зменшенню запалення і розмірів патологічних вогнищ.

Показання до застосування бусерелін

Даний засіб показано при:

• Гормонозависимое раку простати (якщо існує реальна необхідність пригнічення вироблення тестостерону семенникамі);
• Раку молочної залози при збереженому менструальному циклі і наявності рецепторів прогестерону / естрадіолу;
• Гормонозалежних захворюваннях репродуктивної системи, викликаних гіперестрогенією (міома матки, ендометріоз, гіперплазія ендометрію);

а також з метою індукування овуляції при терапії безпліддя при екстракорпоральному заплідненні.

Протипоказання до застосування бусерелін

Бусерелін не застосовується при наявності підвищеної чутливості до даного засобу, під час вагітності та лактації, кастрації.

Препарат з обережністю використовується при обструкції сечовивідних шляхів і метастазах в хребет (з причини небезпеки здавлення спинного мозку при загостренні хвороби на початку терапії).

Спосіб застосування і дозування бусерелін

При терапії міоми матки, ендометріозу, гіперплазії ендометрія Бусерелин призначається інтраназально по 150 мкг в кожну ніздрю через 6-8 годин. Лікування зазвичай починається на перший-другий день циклу.

Для придушення репродуктивної системи при лікуванні безпліддя шляхом екстракорпорального запліднення Бусерелин призначається по 150 мкг в кожну ніздрю чотири рази на день з середини лютеїнової фази циклу до введення дози хоріонічного гонадотропіну, що викликає овуляцію.

Суспензія (Бусерелин Депо і Бусерелин Лонг) призначена для введення.

Суспензія даного препарату застосовується при:

• Ендометріозі, гіперплазії ендометрія - по 3,75 мг кожні чотири тижні, починаючи з перших п'яти днів циклу. Тривалість лікування становить 4-6 місяців;
• Міомі матки - по 3,75 мг кожні 4 тижні. Препарат призначається за три місяці до операції, в інших випадках тривалість терапії становить 6 місяців;
• Екстракорпоральному заплідненні - на другий день циклу в дозі 3,75 мг;
• Гормонозависимое раку простати - по 3,75 мг кожні 4 тижні.

Також препарат може вводитися підшкірно. На початку лікування протягом 7 днів Бусерелин вводять 3 рази на день по 500 мкг кожні 8 годин. На восьмий день переходять на интраназальное застосування засобу.

Імплантант вводиться підшкірно в бічну поверхню живота раз на два місяці.

Побічні дії бусерелін

За відгуками, Бусерелин, як правило, не викликає значних побічних ефектів. Якщо після бусерелін виникають побічні реакції, то вони є оборотними і не є приводом для відміни лікарського засобу.

Побічні ефекти після бусерелін проявляються:

• Кропив'янкою, подразненням слизової носа, гіперемією шкіри, в окремих випадках набряком;
• Частою зміною настрою, депресією, порушенням сну, головним болем, «приливами» до шкіри обличчя, підвищеним потовиділенням, зниженням лібідо, сухістю піхви, демінералізацією кісток, болями в животі, менструальноподобная кровотечами - У жінок;
• Загостренням і прогресуванням раку простати в перші 2-3 тижні після першої ін'екціі- імпотенцією, затримкою сечовипускання, гинекомастией, оссалгія, нирковими набряками, лимфостазом, м'язовою слабкістю в ногах - у чоловіків.

Крім того, після бусерелін можуть виникати нудота, блювота, зміна апетиту.

Передозування бусерелін

Відгуки до бусерелін не містять вказівок на випадки передозування препаратами, що містять даний лікарський засіб.

Застосування бусерелін під час вагітності та лактації

Під час вагітності препарати, що містять Бусерелин, не застосовуються.

До початку терапії слід виключити вагітність, припинити приймати гормональні контрацептиви, замінивши їх в перші два місяці на інші способи запобігання вагітності.

Імовірність настання вагітності при постійному прийомі препарату в рекомендованих дозах по закінченні тривалої терапії дуже мала. У разі ж порушення дозувань і режиму прийому кошти настання вагітності можливо.

При настанні вагітності прийом препарату відразу ж припиняють.

Якщо виникає необхідність застосування бусерелін в період лактації, слід припинити годування дитини груддю.

Взаємодія бусерелін з іншими лікарськими засобами

Застосування бусерелін одночасно з містять стероїдні статеві гормони препаратами може призводити до розвитку синдрому підвищеної стимуляції яєчників.

При застосуванні бусерелін на фоні прийому гіпоглікемічних засобів може знижуватися ефективність дії останніх.

Особливі вказівки із застосування бусерелін

Якщо потрібне тривале застосування даного засобу, то слід використовувати його у формі назального спрею.

Назальний спрей може бути використаний при риніті, але перед його застосуванням необхідно прочищати носові ходи.

Пацієнти, що страждають болями в кістках, на початку терапії можуть відчути їх посилення.

Бусерелін не рекомендується хворим з пухлиною гіпофіза.

При застосуванні препарату жінками:

• Пацієнтки, які страждають депресією, повинні перебувати під ретельним лікарським наглядом;
• Можливе виникнення кісти яєчника на початку терапії;
• Індукцію овуляції проводять під суворим лікарським контролем;
• Повторний курс терапії можна починати лише після оцінки співвідношення ризику розвитку остеопорозу та очікуваної користі від лікування;
• У пацієнток, які користуються контактними лінзами, можуть з'явитися ознаки роздратування очей.

При застосуванні препарату чоловіками:

• За два тижні до першої ін'єкції бусерелін і протягом двох тижнів після неї слід застосовувати антіандрогени для профілактики побічних ефектів;
• Лікування бусерелін при гормонозалежних пухлинах передміхурової залози може тривати протягом усього життя пацієнта.

Умови зберігання бусерелін

Препарат зберігають при температурі 8-20 ° С.