Ендоксан

Ендоксан - протипухлинний препарат з заживляющим, імунодепресивною і протизапальною діями, застосовуваний в терапії онкологічних захворювань.

Форма випуску та склад ендоксан

Ендоксан випускається у вигляді покритих цукровою оболонкою таблеток і у вигляді порошку для приготування розчину для ін'єкційного введення.

Основною діючою речовиною препарату є циклофосфамід.

В якості допоміжних речовин в таблетках препарату виступають: кармеллоза натрію, карбонат кальцію, моногідроген фосфат кальцію, гліцерин, желатин, лактоза, стеарат магнію, маїсовий крохмаль, макрогол, сахароза, полісорбат, діоксид кремнію, поливидон, діоксид титану, тальк.

Порошок для приготування розчину для ін'єкційного введення випускається по 200, 500 мг і 1 м

Фармакологічна дія ендоксан

Циклофосфамід, що є основною діючою речовиною препарату, являє собою алкілуючі цитостатичний препарат, близький за хімічним складом до азотним аналогам іприту.

Механізм його дії, імовірно, полягає у формуванні поперечних зшивок ниток РНК і ДНК, ингибировании синтезу білка.

Ендоксан має протипухлинну дію. Алкілуючі структурні компоненти ДНК (піримідинів, пуринів) і формує ковалентні зв'язки з нуклеофільнимі сполуками.

Циклофосфамід чинить імуносупресивну дію, блокує поділ клітин пухлини і гальмує розвиток онкологічного захворювання.

За відгуками ендоксан є ефективним препаратом для лікування лімфатичних порушень і злоякісних пухлин у складі комплексної терапії.

Показання до застосування ендоксан

За інструкцією ендоксан може застосовуватися для терапії:

• гострого лімфобластного і хронічний лімфолейкоз, неходжкінських форм лімфоми, лімфогранулематозу, множинної мієломи, нейробластоми, раку яєчників, молочної залози, грибоподібного микоза, ретинобластоми;
• герміногенних пухлин, раку легені, шийки матки, сечового міхура, передміхурової залози, ретікулосаркоми, саркоми м'яких тканин, пухлини Вільмса, саркоми Юінга разом з іншими протипухлинними лікарськими засобами;
• прогресуючих аутоіммунних захворювань (псориатического, ревматоїдного артриту, коллагенозов, нефротичного синдрому, аутоімунноїгемолітичної анемії) І придушення відторгнення трансплантата як иммуносупрессивное засіб.

Протипоказання до застосування ендоксан

За інструкцією ендоксан не застосовується при:

• підвищеної чутливості до циклофосфаміду і допоміжних речовин препарату;
• виражених порушеннях в роботі кісткового мозку;
• затримці сечовипускання;
• наявності активних інфекцій;
• циститі;
• вагітності та лактації.

Препарат з обережністю призначається при:

• інфільтрації пухлинними клітинами і пригніченні функції кісткового мозку;
• важких захворюваннях серця, нирок, печінки;
• подагрі;
• адреналектоміі;
• нефроуролітіаз;

а також після хіміо- і променевої терапії.

Спосіб застосування і дозування ендоксан

Ендоксан може застосовуватися внутрішньом'язово, внутрішньовенно, внутриплеврально або всередину.

Порошок ендоксан перед введенням розчиняють водою для ін'єкцій або розчином хлориду натрію.

Всередину препарат приймається за півгодини або через 2 години після прийому їжі.

Дозування і кратність застосування:

• по 50-100 мг / кв.м кожен день 2-3 тижні;
• по 100-200 мг / кв.м 2-3 рази на тиждень 3-4 тижні;
• по 600-750 мг / кв.м раз на 2 тижні;
• по 1500-2000 мг / кв.м раз в 3-4 тижні до досягнення сумарної дози 6-14 г;
• всередину по 1-3 мг / кг ваги кожен день 2-3 тижні.

Дозування кошти підбирається залежно від протипухлинної дії або лейкопенії.

Побічні дії ендоксан

За відгуками ендоксан може викликати різні побічні дії.

ШКТ: анорексія, нудота, блювання, діарея або запор, стоматит, дискомфорт в абдомінальній області.

Система кровотворення: нейтропенія, лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія.

Шкіра та шкірні придатки: алопеція, висип на шкірі, зміни нігтів, пігментація шкіри.

Печінка: збільшення рівня печінкових ферментів, рівня білірубіну.

Сечовидільна система: геморагічні уретрити / цистити, некроз ниркових канальців, фіброз сечового міхура, порушення в роботі нирок, нефропатія, гиперурикемия.

Дихальна система: інтерстиціальний легеневий фіброз при введенні високих доз лікарського засобу протягом тривалого часу.

Серцево-судинна система: при введенні високих доз у деяких хворих відзначалися кардиотоксичность, а також епізоди застійної серцевої недостатності.

Репродуктивна система: порушення сперматогенезу і оогенезу, аменорея, олигоспермия, азооспермия.

Алергічні реакції: кропив'янка, шкірний висип, свербіж, анафілактичні реакції.

Інші: набряклість, почервоніння, біль у місці введення, підвищена пітливість, приплив крові до обличчя, головний біль.

Канцерогенність: розвиток вторинних злоякісних пухлин в окремих пацієнтів, які раніше лікувалися цим препаратом або іншими протипухлинними засобами.

Передозування Ендоксаном

При передозуванні застосовуються підтримуючі заходи, які включають відповідне лікування інфекцій, проявів кардіотоксичності і мієлосупресії.

Застосування ендоксан під час вагітності та лактації

Препарат ендоксан протипоказаний до застосування в періоди вагітності та годування дитини грудним молоком.

Взаємодія ендоксан з іншими лікарськими препаратами

Циклофосфамід підсилює дію суксаметонія, уповільнює метаболізм кокаїну, посилюючи його ефект і тривалість дії і підвищуючи небезпеку токсичної дії.

Циклофосфамід може активізувати або, навпаки, знижувати антикоагулянтну активність.

Циклофосфамід підсилює кардиотоксичность даунорубіцину і доксорубіцину.

Активність циклофосфамида можуть збільшувати індуктори мікросомального окислення печінки.

При застосуванні циклофосфаміду одночасно з алопуринолом, колхицином, пробенецидом, сульфінпіразоном може знадобитися зміна дозування противоподагрических препаратів.

Не рекомендується пацієнтам, які застосовують ендоксан, вживати в їжу грейпфрут, так як він містить речовини, що порушують активацію циклофосфамида.

Застосування одночасно з Ендоксаном азатиоприна, хлорамбуцила, циклоспорину, глюкокортикостероїдів, меркаптопурина підвищує небезпеку розвитку вторинних пухлин та інфекцій.

Застосування високих доз цитарабіну одночасно з циклофосфамідом при підготовці до пересадки кісткового мозку веде до зростання частоти кардіоміопатії зі смертельним результатом.

Особливі вказівки із застосування ендоксан

У період терапії Ендоксаном слід регулярно виконувати аналіз крові і сечі.

Під час лікування Ендоксаном не слід вживати алкоголь.

Під час лікування жінкам і чоловікам необхідно користуватися надійними контрацептивами.

Умови зберігання ендоксан

Ендоксан зберігають при температурі не більше 25? в місцях з обмеженим доступом дітей.