Кордінорм - селективний бета1-адреноблокатор без симпатоміметичної внутрішньої активності і мембраностабилизирующих властивостей.
Форма випуску препарату і склад
За інструкцією Кордінорм випускають у вигляді округлих опуклих таблеток білого кольору в плівковій оболонці. Кількість активної речовини в таблетках - по 5 міліграм і по 10 міліграм.
Активною речовиною Кордінорма є бісопрололу фумарат. Серед допоміжних речовин - мікрокристалічна целюлоза, діоксид титану, манітол, гіпромелоза, натрію кроскармелоза, макрогол 6000, магнію стеарат.
Кордінорм - фармакологічна дія
За інструкцією Кордінорм сприяє блокуванню в невеликих дозах? 1-адренорецепторів серця, через що зменшується утворення цАМФ з АТФ, стимулюючу катехоламіни, також зменшується струм іонів кальцію всередині клітин. Завдяки впливу бісопрололу, міокард знижує потребу в кисні. Діюча речовина, крім того, має негативним батмо-, дромо-, хроно- і інотропний ефект, сприяє пригніченню збудливості і провідності, уповільнення АV-провідності. Також відбувається зниження ЧСС в спокої і під час навантажень. Кордінорм має антиаритмічну, гіпотензивну та антиангінальну ефектом. Під його впливом зменшується активність реніну плазми крові.
При збільшенні дози бісопрололу виявляється бета2-адреноблокуючу дію.
Вживання Кордінорма в першу добу може сприяти незначного збільшення ОПСС, що відбувається через реципрокного зростання активності адренорецепторів та усунення стимуляції? 2-адренорецепторів. Повернення ОПСС до вихідного рівня настає через один-три дні, при тривалому вживанні препарату - зменшується.
За інструкцією Кордінорм надає гіпотензивну дію внаслідок активності РАС та зменшення МОК, а також стимуляції периферичних судин. Це важливий показник для пацієнтів, які страждають вихідної гиперсекрецией реніну.
Антиаритмічну дію у складі Кордінорма володіє бісопролол, завдяки усуненню арітмогенних факторів, включаючи тахікардію, підвищену активність симпатичної нервової системи, артеріальну гіпертензію, збільшений вміст цАМФ.
Антиангінальна дія Кордінорма обумовлено зменшенням потреби в кисні міокарда через уражень ЧСС і зниження скоротливості, поліпшення перфузії і подовження діастоли міокарда.
Бісопролол (в середніх дозах) не так явно впливає на органи, що містять? 2-адренорецептори: підшлункову залозу, бронхи, гладку мускулатуру, артерії периферії, матку і м'язові тканини скелета. У середніх дозах бісопролол не надає особливого впливу на обмін вуглеводів, не перешкоджає висновку натрію з організму.
При великих дозах бісопрололу блокуються обидва підтипу адренорецепторів.
Кордінорм - фармакокінетика
У ШКТ відбувається всмоктування бісопрололу на 80-90%. Згідно інструкції до Кордінорму, вживання його одночасно з їжею не впливає на всмоктування препарату. Максимальної концентрації в крові діюча речовина досягає через один-три години.
Близько 35 відсотків бісопрололу зв'язується з білками плазми крові. Речовина майже не потрапляє в грудне молоко і не проникає через плаценту.
1/2 прийнятого Кордінорма після метаболизации в печінці перетворюється в неактивні метаболіти, другу половину організм виводить у незміненому вигляді.
Кордінорм - показання до застосування
Препарат застосовують у разі:
• артеріальної гіпертензії;
• при ІХС (з метою профілактики нападів стенокардії).
Кордінорм: протипоказання до застосування
Кордінорм не рекомендується при:
• шоці (включаючи кардіогенний);
• набряку легенів;
• колапсі;
• гострої серцевої недостатності;
• хронічної серцевої недостатності (стадія декомпенсації);
• AV-блокаді II-III ступеня (без використання кардіостимулятора);
• Протипоказання;
• синоатріальної блокаді;
• кардиомегалии (без ознак, що вказують на серцеву недостатність);
• вираженої брадикардії (з частотою серцевих скорочень менше 50 ударів / хв);
• гіпотензії (при АТ (систолическом) менше 100 мм. Рт. Ст., Особливо при інфаркті міокарда);
• ХОЗЛ і бронхіальної астми в анамнезі;
• хвороби Рейно;
• одночасному прийомі інгібіторів МАО (виключаючи МАО типу В);
• стенокардії Принцметала;
• пізніх стадіях порушення периферичного кровообігу;
• феохромоцитоме (без одночасного вживання альфа-адреноблокаторів);
• метаболічному ацедозе;
• підвищеної чутливості або непереносимості компонентів препарату та / або інших бета-адреноблокаторов-
• в підлітковому (до 18 років) і дитячому віці (немає відомостей про безпеку та ефективність).
Обережність при прийомі аналогів Кордінорма і самого препарату слід дотримуватися при печінковій недостатності, псоріазі, хронічної ниркової недостатності, при міастенії, цукровому діабеті, при тиреотоксикозі, в літньому віці, при депресії (Включаючи і в анамнезі).
Дози препарату та спосіб його застосування
Таблетки Кордінорм слід приймати в ранкові години внутрішньо, не розжовуючи, натщесерце. Разова доза - від 2,5 міліграм до 5. Як правило, лікування починають з добової дози 5 міліграмів. При необхідності допустимо збільшення добової дози до 10 міліграм. Для дорослих мінімальна денна доза становить 20 міліграм.
Кордінорм: побічні ефекти
За відгуками Кордінорм може викликати ряд побічних ефектів:
• слабкий стан, запаморочення, сильну втомлюваність, сонливість або безсоння, кошмари, біль в голові, галюцинації, депресивні стани, астенія, міастенію, тремор - з боку ЦНС;
• нудоту, біль у животі, блювоту, сухість у роті, запор або діарею, порушення функцій печінки, що проявляються темної сечею, холестазом, желтушностью склер і шкіри - з боку органів травлення;
• утруднене дихання, закладений ніс - з боку дихальної системи;
• серцебиття, синусова брадикардія, порушення в провідності міокарда, аритмію, болі в грудях, слабку скоротність міокарда, розвиток і / або ускладнення серцевої недостатності, вже наявної у пацієнта (задишку, набряки стоп і кісточок) - з боку серця і судин;
• лейкопению, агранулоцитоз, тромбоцитопенію - з боку системи кровотворення;
• знижену потенцію і ослаблене лібідо - з боку статевої системи.
За відгуками Кордінорм в окремих випадках викликає проблеми з очима, які проявляються в сухості і хворобливості очей, кон'юнктивіті, порушення зору.
Існують відгуки про Кордінорме, які стверджують, що застосування препарату в окремих випадках може призвести до реакцій алергічного типу у вигляді висипу і свербежу, кропив'янки, а також до побічних ефектів, зреалізований слабкістю в м'язах, болями в спині, артралгією, судомами в литкових м'язах.
Аналоги Кордінорма
До аналогам Кордінорма відносяться: Арітел, Биол, Бідоп, Бісокард, Біпрол, Конкор, Коронал, Тірезія і Ніпертен. Крім того, серед ефективних аналогів Кордінорма виділяється Бісопролол.