Дальфаз

Дальфаз належить до групи альфа1-адреноблокаторів - препаратів, найбільш часто застосовуються для лікування урологічних захворювань. Зокрема, його призначають для консервативного лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози та усунення пов'язаних з нею симптомів.

Основу Дальфаза становить речовина альфузозин, що є похідним хіназоліну і антагоністом постсинаптичних альфа1-адренорепторов. Ці рецептори локалізуються в передміхуровій залозі, шийці сечового міхура і уретри. При їх стимуляції або під впливом стрес-факторів відбувається скорочення гладкої мускулатури і відзначається затримка сечовипускання. При блокаді, навпаки, мускулатура розслабляється, а сечовипускання полегшується.

Залежно від змісту активної речовини, Дальфаз випускається у формі:

• Вкритих оболонкою таблеток, кожна з яких містить 2,5 мг альфузозіна (у вигляді гідрохлориду). Кількість таблеток в одній упаковці - 30 штук;
• Таблеток, вкритих оболонкою, з вмістом 5 мг альфузозіна (у вигляді гідрохлориду). В одній упаковці знаходиться 56 штук (Дальфаз ретард);
• Таблеток з пролонгованою дією. Кожна таблетка містить 10 мг альфузозіна (у вигляді гідрохлориду). В одній упаковці може бути 10 або 30 штук (Дальфаз СР).

Фармакологічна дія Дальфаза

Дальфаз являє собою адренолітична лікарський засіб, селективний альфа-адреноблокатор. Він блокує головним чином рецептори, які розташовуються в зоні передміхурової залози, уретри і трикутника сечового міхура. Крім того, препарат:

• В значній мірі полегшує процес сечовипускання;
• Сприяє зниженню тиску в уретрі;
• Зменшує опір струму сечі;
• Усуває прояви дизурії (розлади сечовипускання, що супроводжується його утрудненням, хворобливістю і почастішанням).

Терапевтичний ефект обумовлюється активністю входить до складу таблеток Дальфаз альфузозіна - речовини, що є коректором уродинаміки. Воно знімає спазм гладком'язових волокон сфінктерів сечового міхура, уретри і передміхурової залози, що, в свою чергу, призводить до зменшення опору відтоку сечі, зменшує показники внутріуретрального тиску, провокує сильний позив до сечовипускання і нормалізує процеси випорожнення сечового міхура.

Приймається в рекомендованих інструкцією терапевтичних дозах, альфузозин не робить впливу на альфа1-адренорецептори судинної стінки, однак, при перевищенні дозування здатний знижувати тонус гладких м'язів, що формують стінки артерій і вен, а також показники загального периферичного опору судин і системний артеріальний тиск.

При проведенні плацебо-контрольованих досліджень одній контрольній групі давався альфузозин, а іншій - плацебо, або, просто кажучи, пустушка. Приблизно у третини пацієнтів, які страждають на доброякісну гіперплазію передміхурової залози (ДГПЗ), із середньою швидкістю струму сечі 15 мл / с, Дальфаз істотно збільшував її (швидкості) максимальні показники вже після прийому разової дози препарату. У пацієнтів, основу терапії яких становить альфузозин, у порівнянні з людьми, які не отримують цей лікарський засіб, також знижується залишковий об'єм сечі в сечовому міхурі і частота її гострої затримки.

Фармакокінетика препарату Дальфаз

Прийом Дальфаза СР (таблеток з пролонгованим вивільненням активної речовини) у здорових випробовуваних-добровольців забезпечував середню біодоступність альфузозіна гідрохлориду в межах 104,4% в порівнянні з лікарською формою, яка характеризується звичайним дією (при прийомі по 2,5 мг двічі на день).

Максимальна концентрація альфузозіна в плазмі крові при прийомі таблеток з пролонгованим вивільненням, що містять 10 мг активної речовини, відзначається через 9:00. При застосуванні ліків по 5 мг альфузозіна (Дальфаз ретард) - через три години, а при прийомі таблеток з вмістом 2,5 мг діючої компонента - через годину.

Показник біодоступності таблеток ретард, відповідно до інструкції Дальфаза, приблизно на 15% менше в порівнянні з біодоступністю препарату, що містить 2,5 мг альфузозіна.

Альфузозин зазнає суттєвої біотрансформації в печінці. Цей процес відбувається переважно під впливом ферменту цитохром Р450 3А4. У незмінному вигляді залишається не більше 11% активної речовини, вони виводяться нирками разом з сечею. Метаболіти ж, які не володіють фармакологічною активністю, виводяться разом з вмістом кишечника.

Показання до застосування Дальфаза

Всі лікарські форми Дальфаза рекомендовані для лікування пацієнтів з симптомами доброякісної гіперплазії передміхурової залози.

Дальфаз СР (таблетки з пролонгованим вивільненням активної речовини) також може бути призначений в якості допоміжного лікарського засобу, якщо є необхідність використання катетера у випадках гострої затримки сечі, зумовленої доброякісну гіперплазію передміхурової залози.

Протипоказання до дальфаз

Як і будь-які ліки, Дальфаз має ряд протипоказань. Препарат забороняється призначати:

• Пацієнтам з підвищеною чутливістю до альфузозіна гідрохлориду або до будь-якого з допоміжних компонентів таблеток;
• Людям з тяжкими порушеннями функції печінки, в тому числі характеризующимися зниженням кліренсу креатиніну нижче показника 30 мл / хв;
• При непрохідності кишечника (це обумовлено тим, що в Дальфаз входить касторова олія);
• При ортостатичноїгіпотензії.

Інструкція Дальфаза: способи застосування та дози

Відповідно до інструкції, Дальфаз у формі таблеток з пролонгованим вивільненням призначають приймати перорально, після прийому їжі, не розжовуючи і не подрібнюючи, по 10 мг щодня. В якості допоміжного лікарського засобу при необхідності використання катетера у випадках гострої затримки сечі таблетки приймають по одній на добу, починаючи з першого дня введення катетера. Препарат слід приймати 2-3 дні, поки встановлений катетер, і ще 1 день після його видалення.

Таблетки ретард, що містять 5 мг альфузозіна, приймають всередину перорально по одній двічі на день (вранці та ввечері), запиваючи склянкою води.

Для людей похилого віку, а також для пацієнтів, які приймають гіпотензивні препарати, добова доза не повинна перевищувати 5 мг альфузозіна гідрохлориду. Препарат рекомендується приймати по вечорах. У разі необхідності дозування може бути збільшена до 10 мг на добу, але не більше того.

Побічні ефекти Дальфаза

Застосування Дальфаза може спровокувати ряд побічних ефектів.

Травна система деяких пацієнтів реагує на прийом медикаменту підвищеною сухістю в роті, нападами нудоти і блювоти, діареєю.

З боку нервової системи можливі головні болі, запаморочення, підвищена слабкість, розвиток астенічного синдрому.

Також не виключається ймовірність появи алергічних реакцій і симптомів порушення функції серцево-судинної системи.