Авелокс

Авелокс відноситься до групи протимікробних препаратів-фторхінолонів, призначених для системного застосування.

Міжнародна непатентована назва - Моксифлоксацин.

Діюча речовина - моксифлоксацину гідрохлориду.

Випускається Авелокс у формі:

• таблеток, покритих рожевою плівковою оболонкою (дозування 400 мг);
• прозорого розчину для інфузій жовтого кольору (дозування 400 мг).

Фармакологічна дія авелокс

Згідно з інструкцією Авелокс є антибактеріальним препаратом, що належить до групи фторхінолонів і володіє широким спектром дії. Діюча речовина препарату активно відносно:

• Грампозитивних бактерій;
• Грамнегативнихбактерій;
• Анаеробних мікроорганізмів;
• Бактерій, стійких до кислот;
• Бактерій атипових форм.

Залежно від географічної зони частота придбаної опірності (резистентності) окремих штамів мікроорганізмів дії авелокс може змінюватися з плином часу. При лікуванні захворювань, що протікають у важкій формі, дуже важлива інформація про локальну резистентності мікроорганізмів. Стійкість до препарату розвивається досить повільно, і цьому, як правило, передує велика кількість мутацій. В окремих випадках можлива перехресна стійкість до хінолонів. Однак більшість резистентних до дії хінолонів грампозитивних і анаеробних мікроорганізмів, тим не менш, зберігають чутливість до авелокс.

Бактерицидні властивості препарату обумовлені пригніченням ферментативної активності бактеріальних топоізомераз II і IV, які відповідають за самовідтворення, репарацію (здатність клітин виправляти хімічні пошкодження і розриви в молекулах ДНК) і транскрипцію ДНК (перенесення генетичної інформації з ДНК на РНК). Для знищення мікробних клітин необхідно порушити біосинтез їх ДНК.

Фармакокінетичні властивості авелокс

При пероральному застосуванні авелокс всмоктування його діючої речовини відбувається швидко і практично повністю. Показник абсолютної біодоступності препарату становить 91%.

Після одноразового прийому 400 мг авелокс його концентрація в крові досягає максимального значення через 0,5-4 години. У випадках, коли Авелокс приймався разом з їжею, рівень максимальної концентрації в крові діючої речовини незначно знижується (приблизно на 16%), а час її досягнення збільшується приблизно на 2 години.

Процес розподілу моксифлоксацину в тканинах і органах протікає досить швидко. Він здатний зв'язуватися з білками крові (переважно альбумінами) приблизно на 45%.

Найбільша концентрація авелокс, що перевищує рівень концентрації в плазмі, спостерігається:

• У тканинах легенів;
• У пазухах (верхньощелепної і гратчастої кістки);
• У вогнищах запалення;
• У міжклітинних, тканинних або внутрішньотканинний рідинах (інтерстиціальні рідини) і в слині (у цих рідинах моксифлоксацин знаходиться в незв'язаному з білками, вільному стані);
• У абдомінальних тканинах і рідинах;
• У статевих шляхах у жінок.

Період напіввиведення авелокс становить 12 годин. Він виводиться з організму нирками або разом з фекаліями як у незміненому вигляді, так і у вигляді неактивних сульфосполук і глюкуронідів. При одноразовому застосуванні авелокс в дозуванні 400 мг приблизно 19 його відсотків виводиться в незміненому вигляді з сечею і приблизно 25% - з фекаліями.

Не вивчались фармакокінетичні особливості прийому препарату дітьми.

Дослідження і медичні відгуки про авелокс свідчать, що фармакокінетика препарату не залежить від статі, віку та етнічної приналежності пацієнтів.

Показання до застосування авелокс

Відповідно до інструкції Авелокс рекомендований дорослим пацієнтам у разі розвитку у них інфекційно-запальних захворювань, спровокованих мікроорганізмами, що володіють чутливістю до дії препарату. Серед них:

• Інфекційні захворювання дихальних шляхів, у тому числі протікає із загостренням хронічний бронхіт, позалікарняна пневмонія (Включаючи ті випадки, коли вона викликана штамами мікроорганізмів, резистентних до дії пеніциліну, а також двом і більше препаратів-антибіотиків);
• Гостро протікає синусит;
• Інфекції шкіри і м'яких тканин, що протікають без ускладнень;
• Інфекції шкіри і м'яких тканин, що протікають з ускладненнями (наприклад, інфікована діабетична стопа);
• Запальні захворювання органів малого тазу, що протікають без ускладнень (інфекції, що розвиваються у верхніх відділах жіночих статевих шляхів);
• Внутрішньочеревні (інтраабдомінальні) інфекції, в т.ч. протікають з ускладненнями (зокрема полімікробні інфекції, наприклад, абсцеси у черевній порожнині).

Спосіб застосування і дозування авелокс

Препарат приймають перорально. Таблетку ковтають, не розжовуючи, і запивають достатньою кількістю рідини. Прийом авелокс не залежить від прийому їжі.

Добова доза моксифлоксацину становить 400 мг незалежно від віку пацієнта. Людям, страждаючим від ниркової та / або печінкової недостатності, а також людям, що знаходяться на безперервному гемодіалізі та тривалому амбулаторному перитонеальному діалізі, корекція добової дози також не потрібна.

Тривалість курсу лікування авелокс залежить від ступеня тяжкості інфекційного захворювання і від клінічного ефекту. Як правило, курс становить від 5 до 21 дня. Найбільш тривале лікування авелокс, відгуки це підтверджують, потрібно при інфекціях шкіри м'яких тканин, що протікають з ускладненнями. При цьому може бути призначено внутрішньовенне введення препарату з наступним його прийомом всередину.

Побічні дії авелокс

Згідно з дослідженнями та відгуками Авелокс здатний викликати ряд побічних ефектів. Вони можуть виникати як:

• порушення роботи серця і судин: тахікардія, артеріальна гіпертензія або гіпотензія, вазодилатація і т.д .;
• порушення функції травної системи: блювота, діарея, диспепсія, запор, анорексія і т.д .;
• порушення функції нервової системи: плутаний свідомості, головні болі, запаморочення, розлади сну, вертиго, тремор, депресії, емоційна лабільність і т.д .;
• порушення функції органів чуття: порушення смаку, гостроти зору, нюху (включаючи аносмію), виникнення шуму у вухах, агевзія (вкрай рідко) і т.д .;
• порушення функції кровотворення;
• порушення згортання крові;
• порушення функції опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія, судоми, підвищення тонусу мускулатури і т.д .;
• порушення дихання: задишка, астматичний стан;
• порушення перебігу обмінних процесів, наприклад, дегідратація;
• порушення функції сечовидільної системи;
• алергічні реакції;
• місцеві та інші реакції.

Протипоказання до авелокс

В інструкції авелокс перераховані наступні групи пацієнтів, що мають протипоказання до прийому препарату:

• Вагітні та годують грудьми жінки;
• Діти до 18 років;
• Люди з підвищеною індивідуальною чутливістю до компонентів препарату.