Толтеродин

Толтеродин - це лікарська речовина, яка є конкурентним блокатором М-холінорецепторів і входить до складу препаратів, призначених для лікування урологічних захворювань.

Фармакологічна дія толтеродину

Згідно з інструкцією, Толтеродин являє собою білий кристалічний порошок, який добре розчиняється в метанолі, гірше - в етанолі і практично не розчиняється в толуолі. При рівні pH 7,3 коефіцієнт розподілу октанол / вода становить 1,83.

Толтеродин є основною діючою речовиною таких препаратів, як Ролітен, Уротол і Детрузітол, які випускаються у формі капсул і таблеток.

У складі перерахованих вище ліків засіб виступає в ролі антагоніста М-холінорецепторів, що локалізуються в сечовому міхурі і слинних залозах. Толтеродин має виражені спазмолітичну і холинолитическим властивостями.

Активна 5-гідроксиметильного похідна речовини високо специфічна по відношенню до мускаринових рецепторів. При попаданні в організм не надає згубного впливу на інші рецептори. На відміну від рецепторів слинних залоз, володіє вираженою селективністю відносно рецепторів сечового міхура.

Будучи активним діючим компонентом препаратів, що надають спазмолітичну дію, Толтеродин скорочує активність сечового міхура, а також пригнічує слиновиділення і тиск детрузора, послаблює і повністю усуває нетримання сечі, збільшуючи при цьому інтервал між актами сечовипускання. Речовина значно збільшує обсяги виділеної сечі і сприяє зникненню імперативних позивів.

Терапевтичний ефект від препаратів, які містять Толтеродин, за відгуками досягається через 4 тижні після початку терапії.

Засіб не чинить канцерогенної або мутагенного дії, не впливає на фертильність.

Після прийому всередину Толтеродин швидко і добре адсорбується. Його максимальна концентрація в плазмі крові збільшується пропорційно дозуванні доз від 1 до 4 мг. Речовина має невисоку біодоступністю. Біотрансформується в печінці з утворенням фармакологічно активного 5-гідроксиметильного метаболіту, який після цього перетворюється в N-дезалкілований 5-карбонову кислоту. Системний кліренс становить приблизно 30 л на годину. Виводиться з організму протягом 4-8 годин.

У пацієнтів зі зниженим метаболізмом речовина піддається дезалкілування, в результаті чого утворюється неактивний N-дезалкілований Толтеродин. У такому випадку збільшення періоду виведення з організму і зниження кліренсу призводить до значного підвищення концентрації кошти.

З організму веществовиводітся допомогою нирок в незмінному вигляді і у формі 5-гідроксиметильного метаболіту.

Показання до застосування толтеродину

Відповідно до інструкції, Толтеродин призначають для терапії захворювань, пов'язаних з гіперактивністю сечового міхура, основними ознаками яких є нетримання сечі або часті імперативні позиви до сечовипускання.

Способи застосування толтеродину і дозування

Препарати, що містять Толтеродин, приймають перорально в дозуванні 2 мг кратністю 2 рази на день. Пацієнтам з нирковою або печінковою недостатністю, а також при розвитку побічних реакцій разову дозу знижують до 1 мг.

Тривалість терапії толтеродин, як правило, становить від 3 до 6 місяців.

Доцільність подальшого лікування визначається лікарем залежно від тяжкості захворювання та стану пацієнта.

Побічні дії толтеродин

Згідно відгуками, Толтеродин може викликати побічні ефекти з боку організму:

• Органи чуття і центральна нервова система: втомлюваність, сонливість, ксерофтальмія, головні болі, запаморочення, порушення зору і акомодації;
• Серцево-судинна система: підвищення артеріального тиску;
• Шлунково-кишковий тракт: метеоризм, болі в животі, діарея або запор, нудота, блювання, диспепсичні розлади, сухість у роті;
• Сечостатева система: дизурія, інфекції сечовивідних шляхів (у тому числі гематурія, лейкоцитурія, імперативні позиви, утруднення при сечовипусканні, що супроводжуються больовими відчуттями);
• Інші: алергічні реакції (шкірний висип, свербіж, печіння, набряк), болі в суглобах, різні грипоподібні симптоми.

При прийомі толтеродин у формі капсул пролонгованої дії може виникати синусит, у формі таблеток - болі в грудях, збільшення маси тіла, бронхіт і сухість шкіри.

Протипоказання до застосування толтеродину

Толтеродин і аналоги не призначають людям, у яких спостерігаються підвищена чутливість або індивідуальна непереносимість речовини, затримки сечовипускання, міастенія, яка не піддається лікуванню, закритокутова глаукома, мегаколон, важкий виразковий коліт.

У зв'язку з тим, що не було проведено строго контрольованих і адекватних досліджень у вагітних і годуючих грудьми жінок, при вагітності Толтеродин можна приймати тільки за наявності чітких показань лікуючого лікаря, а також якщо потенційна терапевтична користь для матері значно перевищує загрозу для плода.

При необхідності призначення медикаменту під час лактації грудне вигодовування рекомендується тимчасово припинити.

Передозування

У відгуках про толтеродин повідомляється, що при передозуванні можуть спостерігатися галюцинації, судоми, сильне збудження, дихальна недостатність, мідріаз, тахікардія, парез акомодації, хворобливі позиви на сечовипускання, затримки сечовипускання.

У випадку розвитку перерахованих ефектів необхідно провести обов'язкове промивання шлунка. При затримці сечовипускання рекомендують катетеризацию сечового міхура, при порушенні чи судомах приймають бензодіазепіни, при вираженій дихальній недостатності здійснюють штучну вентиляцію легенів.

Аналоги толтеродин

За діючою речовиною синонімами препаратів, що містять Толтеродин, є Уротол, Детрузітол і Ролітен.

За механізмом дії та приладдя до фармакологічної групи аналогами толтеродин вважаються Везікар, Дріптан, спазми-літ, Товіаз, Енаблекс, Новітропан, Спазмекс.

Додаткова інформація

При одночасному застосуванні з антихолінергічними препаратами посилюється терапевтичний ефект толтеродину і підвищується ризик розвитку побічних дій.

Агоністи мускаринових холінергічних рецепторів інгібують дію речовини.

Толтеродин гальмує ефект цизаприду і метоклопраміду.

Перед початком лікування слід виключити можливі органічні причини частих позивів на сечовипускання.

Жінкам репродуктивного віку Толтеродин призначають тільки за умови застосування надійних методів контрацепції.

Засіб впливає на здатність до концентрації уваги.

В інструкції до толтеродин зазначено, що зберігати препарат потрібно в сухому, затемненому, прохолодному та недоступному для дітей місці.

З аптек препарат відпускається за рецептом лікаря.