Амоксиклав

Амоксиклав відноситься до групи протимікробних і протипаразитарних лікарських засобів.

Амоксиклав являє собою комбінацію належить до пеніцилінового ряду антибіотика амоксициліну та клавуланової кислоти, яка за своєю структурою також близька до пеніцилінів.

Форми випуску амоксиклаву

Амоксиклав випускається в декількох лікарських формах:

• У вигляді таблеток, вкритих плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору, овальної форми;
• У вигляді порошку для приготування суспензії для прийому всередину. Має кристалічну структуру, колір може варіюватися від білого до злегка жовтуватого;
• У вигляді порошку для приготування розчину для ін'єкцій білого або жовтуватого відтінку.

Склад амоксиклаву і його фармакокінетичні властивості

Діючими речовинами амоксиклаву є:

• Амоксицилін - антибіотик широкого спектру дії;
• Клавуланова кислота - інгібітор бета-лактамаз мікроорганізмів, дія якого спрямована на попередження процесів руйнування амоксициліну за рахунок утворення стійких комплексів з бета-лактамазами (причому ці комплекси характеризуються як стійкі і неактивні).

Амоксицилін, що входить до складу амоксиклаву, має високу ефективність щодо чутливих до нього бактерій. Речовина здатна втручатися в процеси утворення клітинних стінок організму, тим самим сприяючи зниженню показників їх міцності і, отже, приводячи до розчинення і загибелі бактеріальної клітини. У процесі еволюції бактерії змогли виробити певний захисний механізм, що дозволяє протистояти руйнівній дії ряду антибіотиків. В основі цього механізму лежить вироблення бета-лактамази - групи ферментів, спрямованих на боротьбу з бета-лактамними антибіотиками (зокрема амоксициллином). Саме з цієї причини до складу амоксиклаву додається клавулановая кислота (або клавуланат) - речовина, за структурою схоже з бета-лактамними антибіотиками і володіє власною антибактеріальною активністю. Подібно іншим бета-лактаматам клавулановая кислота зв'язується з пеніцилінзв'язуючими білками, грампозитивними і грамнегативними бактеріями, провокує лізис клітин бактеріальної стінки і не дозволяє бактеріям инактивировать дію амоксициліну.

Клавуланова кислота у складі амоксиклаву володіє слабо вираженою активністю відносно синьогнійної палички і ентерококів, середнім ступенем активності відносно ентеробактерій та гемофільної палички. Велика активність клавуланата наголошується в процесі знешкодження бактероидов і анаеробних бактерій, моракселли, стафілококової і стрептококової флори, також він ефективний відносно гонококів і атипових бактерій на кшталт хламідій і легионелли.

Загалом, за своїми фармакокинетическим показниками клавулановая кислота подібна з амоксициліном при одночасному застосуванні, тому кожне з діючих речовин, згідно з медичними відгуками про амоксиклаву, не впливає на фармакокінетичні властивості іншого. Обидва цих компонента добре абсорбуються в організмі, а їх концентрація в крові досягає максимальних показників уже через годину після прийому. При цьому від прийому їжі це ніяк не залежить, оскільки застосування амоксиклаву під час їжі абсолютно не впливає на процеси всмоктування обох компонентів.

Період напіввиведення клавуланата складає в середньому від 60 до 70 хвилин. Напіввиведення амоксициліну здійснюється за 78 хвилин. Діючі речовини амоксиклаву проникають в тканини і рідинні середовища організму легко, максимальне їх нагромадження при цьому наголошується в:

• Секреті придаткових пазух носа;
• Легенів;
• Вушної порожнини (зокрема середнього вуха);
• Черевний (перитонеальной) порожнини;
• Плевральної порожнини;
• Яєчниках;
• Матці.

Згідно з медичними відгуками про амоксиклаву, при менінгіті проникнення його діючих речовин здійснюється через гематоенцефалічний бар'єр. Крім того, вони здатні проникати в організм крізь плацентарний бар'єр і здатні визначатися в залишкових кількостях в грудному молоці у годуючих жінок.

Інтенсивна биотрансформация клавуланової кислоти відбувається в тканинах печінки, виводяться ж метаболіти частково з повітрям, що видихається, почасти - з каловими масами при спорожнення кишечника, але в основному - нирками разом з сечею. Амоксицилін виводиться нирками разом з сечею в практично незмінному вигляді.

Показання до застосування амоксиклаву

Згідно з інструкцією та відгуками, Амоксиклав ефективний у таких випадках:

• При протікають в гострій і хронічній формах синуситах;
• При розвитку заглоткового абсцесу;
• При отиті середнього вуха;
• При пневмонії;
• При протікає в хронічній формі бронхіті;
• При розвитку інфекційних процесів в органах сечостатевої системи;
• При гінекологічних інфекціях;
• Для лікування гонореї (у тому числі спровокованої гонококками, продукують бета-лактамазу);
• Для лікування інфекційних уражень шкіри і м'яких тканин;
• Для терапії м'якого шанкра (шанкроїд);
• Для лікування інфекційних захворювань кісткової тканини і суглобів;
• Для попередження розвитку гнійно-септичних ускладнень на тлі оперативного втручання, проведеного на органах малого таза, перитонеальній порожнині та інших внутрішніх органах;
• Для терапії інфекційних захворювань, обумовлених грампозитивними і грамнегативними мікроорганізмами, а також представниками анаеробної флори.

Згідно з інструкцією, Амоксиклав ефективний у щелепно-лицевої хірургії і в ортопедичній практиці.

Спосіб застосування амоксиклаву

Згідно з інструкцією, Амоксиклав для дітей, які досягли 12 років (за умови, що маса їх тіла перевищує 40 кг), і для дорослих при легких або середньо формах перебігу інфекційних процесів призначається по одній таблетці 375 мг через кожні 8 годин або по одній таблетці 625 мг кожні 12 годин.

Амоксиклав для дітей, які досягли 12 років (якщо маса їх тіла перевищує 40 кг), і для дорослих при тяжкому перебігу інфекційного процесу призначається по одній таблетці 625 мг через кожні 8 годин або по одній таблетці 1000 мг кожні 12 годин.

Дітям, які не досягли 12 років, а також тим, чия вага складає менше 40 кг, Амоксиклав у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою, не призначають.

Максимально допустима добова доза амоксициліну не повинна перевищувати 45 мг на кожний кілограм маси тіла для дітей і 6 г для дорослих. Максимально допустима добова доза клавуланової кислоти для дітей - 10 мг на кожний кілограм маси тіла, для дорослих - 600 мг.

Тривалість лікування Амоксиклавом для дітей і для дорослих визначається індивідуально виходячи з характеру перебігу захворювання та індивідуальних особливостей організму. В середньому вона варіюється в межах від 5 до 14 днів.

Відповідно до інструкції, Амоксиклав у формі суспензії для прийому всередину і у вигляді розчину для ін'єкцій призначається як дорослим, так і дітям з перших днів життя.

Рекомендована добова доза амоксиклаву дитині і тривалість лікування визначаються залежно від його ваги і ступеня тяжкості захворювання.