Налоксон

Налоксон - засіб, що використовується в умовах стаціонарів і швидкої допомоги для контролю передозування опіатами.

Форма випуску та склад Налоксону

Налоксон випускається у формі розчину для ін'єкцій.

Основна діюча речовина препарату - гідрохлорид налоксону.

Допоміжними речовинами є: хлористоводнева кислота, хлорид натрію, дистильована вода.

Фармакологічна дія Налоксону

Налоксон виступає специфічним антагоністом опіоїдних рецепторів. Він зв'язується з опіоїдними рецепторами і запобігає або усуває центральну і периферичну дію ендогенних і екзогенних опіоїдів.

Налоксон також впливає на GABA-ергіческой і допамінергічного системи головного мозку. Препарат зменшує ейфорію і седативну дію, відновлює дихання і зменшує гіпотензивний ефект.

Препарат не викликає лікарської залежності і звикання, але провокує виникнення синдрому відміни у хворих, що мають лікарську залежність від опіоїдних препаратів.

Показання до застосування Налоксону

За інструкцією Налоксон застосовується:

• при передозуванні опіоїдними анальгетиками (тримеперидин, морфіном, фентанілом) та іншими препаратами, що мають опіоїдний компонент у механізмі їх токсичної дії (пентазоцин, опіоїдні сурогати, бупренорфін, метадон, налбуфін, буторфанол) одночасно з іншими реанімаційними заходами;
• для прискорення виходу із загальної анестезії в післяопераційний період, перед відключенням керованого дихання (Налоксон використовується тільки у випадках застосування в ході операції наркотичних анальгетиків);
• як діагностичний засіб у хворих з підозрою на опіоїдну залежність;
• для відновлення дихання новонароджених, якщо породіллі вводили опіоїдні анальгетики.

Протипоказання до застосування Налоксону

Згідно з інструкцією, Налоксон не застосовується при наявності підвищеної чутливості до препарату.

Спосіб застосування і дозування Налоксону

Дозування препарату та спосіб його застосування залежать від стану хворого, кількості та типу прийнятого опиоида.

Налоксон вводять внутрішньовенно, внутрішньом'язово і підшкірно.

При передозуванні опіоїдними анальгетиками Налоксон призначається:

• дорослим - у первісній разовій дозі 400-2000 мкг, що вводиться повільно внутрішньовенно. Якщо необхідно, то дозу вводять повторно через 2-3 хвилини, поки не відновиться рівномірне дихання і свідомість. Якщо після введення 10 мг Налоксону відновлення дихання і свідомості не відбулося, то є підстави припустити не опіоїдну природу отруєння;
• дітям - у первісній разовій дозі 10 мкг / кг, що вводиться повільно внутрішньовенно. При необхідності вводять додаткову дозу в 100 мкг / кг.

Якщо можливості використовувати Налоксон внутрішньовенно немає, то він вводиться підшкірно або внутрішньом'язово дробовими дозами. За один прийом можна ввести дозу 200 мкг (60 мкг / кг).

Для прискорення виходу із загальної анестезії в післяопераційний період Налоксон вводять

• дорослим - внутрішньовенно в дозі 100-200 мкг через кожні 2-3 хв до того моменту поки не з'явиться адекватна легенева вентиляція і хворий не прокинеться, але без дискомфорту і явних больових відчуттів. Іноді буває необхідно внутрішньом'язове введення додаткових доз Налоксону протягом одного - двох годин;
• дітям - внутрішньовенно в дозі 10 мкг / кг.

Якщо немає можливості внутрішньовенного введення Налоксону, його вводять підшкірно або внутрішньом'язово дробовими дозами з проміжком в 2-3 хвилини. Одноразово можна вводити 200 мкг (60 мкг / кг), щоб домогтися більш тривалої дії.

Для відновлення дихання новонароджених, якщо породіллі вводили опіоїдні анальгетики, Налоксон вводять внутрішньовенно, підшкірно або внутрішньом'язово в дозі 10 мкг / кг. Перед тим як вводити препарат, слід переконатися, що дихальні шляхи новонародженого прохідні.

Як діагностичний засіб у хворих з підозрою на опіоїдну залежність Налоксон вводиться в дозі 0,5 мкг / кг.

Побічні дії Налоксону

Інструкція до налоксоном містить вказівку на те, що при застосуванні засобу у післяопераційний період воно може викликати побічні ефекти у вигляді підвищення або зниження артеріального тиску, шлуночкової тахікардії, задухи, фібриляції шлуночків, набряку легенів і зупинки серця. Дані ефекти можуть привести до летального результату, енцефалопатії або комі. При перевищенні мінімально необхідних доз препарату можливе психомоторне збудження і зникнення анальгетіческого ефекту.

Побічна дія Налоксону також проявляється у вигляді синдрому відміни, для якого характерні: діарея, нудота, блювота, тахікардія, слабкість, підвищення артеріального тиску, риніт, лихоманка, пітливість, чхання, позіхання, неспокій, нервозність, тремтіння, дратівливість, спазми в епігастріі- у новонароджених - нестримний плач, судоми, гіперрефлексія.

Передозування налоксоном

Про випадки гострого передозування налоксоном не повідомляється. Але при застосуванні препарату в дозах 4 мг / кг маси тіла і вище може виникати нудота, блювання, гіпервентиляція, озноб, судоми, явне зниження або підвищення артеріального тиску, брадикардія.

При наявності даних симптомів потрібне проведення консервативного лікування.

Можуть виникати і соматичні симптоми у вигляді нудоти, запаморочення, пітливості, відчуття тяжкості і болю в шлунку.

У таких випадках призначається симптоматичне лікування.

Застосування Налоксону під час вагітності та лактації

Під час вагітності та грудного вигодовування препарат застосовується лише у випадках гострої необхідності.

Взаємодія Налоксону з іншими лікарськими препаратами

Препарат зменшує ефект від застосування опіоїдних анальгетиків і прискорює прояв синдрому відміни.

Налоксон зменшує дію клонідину.

Не слід застосовувати Налоксон внутрішньовенно одночасно з іншими лікарськими засобами.

Налоксон несумісний з розчинами препаратів, які містять бісульфітом.

Особливі вказівки із застосування Налоксону

Застосування Налоксону вимагає забезпечення можливості проведення кисневої терапії, а також реанімаційних заходів.

При застосуванні Налоксону у пацієнтів, що мають захворювання легенів, серця, нирок, печінки, при вагітності, грудному вигодовуванні, у дітей, у осіб з фізичною залежністю від опіоїдів, новонароджених, матері яких мають в анамнезі опіоїдну залежність, слід дотримуватися обережності.

Налоксон також слід обережно застосовувати для лікування пригнічення дихання, яке викликане застосуванням бупренорфіну.

При застосуванні Налоксону не можна керувати автомобілем та іншими механізмами.

Аналоги Налоксону

Аналогами Налоксону є такі препарати, як Налоксону гідрохлорид, Наркао і Нарканті.

Альгісорб, Зорекс, Амілнітріт, Протамін, Ацізол, Брайдан, Калію йодид, Пентатех, анексат, карбокси, Ферроцін, Лобелін, Унітіол, лобесил, Налорфин, Пеліксім, Натрію нітрит, пентацин, Глатіон, Тетацин не є аналогами Налоксону, але мають подібне дію .