Глідіаб відноситься до категорії гіпоглікемічних препаратів, дія яких спрямована на нормалізацію концентрації глюкози в крові і усунення глюкозурії (стану, що характеризується підвищенням концентрації цукру в сечі). Рекомендований Глідіаб для лікування пацієнтів з інсулінозалежній формою цукрового діабету, тобто другого типу.
Випускається Глідіаб у формі пероральних таблеток з модифікованим вивільненням, які завдяки властивостям входять до їх складу допоміжних речовин та технології їх виготовлення дозволяють контролювати швидкість процесу вивільнення активного лікарського компонента. Колір таблеток може варіюватися від чисто білого до жовтуватого і іноді кремового. Таблетки Глідіаб упаковані по 10 штук і кожна з них містить 80 мг активної речовини - гліклазиду.
Фармакологічна дія Глідіабом
Досягнутий при прийомі Глідіабом терапевтичний ефект обумовлений активністю входить до його складу гліклазиду, який являє собою похідне сульфонілсечовини другої генерації. На відміну від лікарських препаратів першої генерації він характеризується більшою ефективністю і меншою токсичністю, а його цукрознижувальний ефект зумовлюється тим, що під впливом гліклазиду:
- Відбувається підвищення секреції інсуліну бета-клітинами в острівці підшлункової залози людини, які, задіюючи білки-рецептори, проводять глюкозу всередину клітин організму, сприяють активізації синтезу глікогену в печінці, м'язах та інгібують глюконеогенез;
- Гальмуються процеси утворення глюкози з жирової тканини в печінці;
- Посилюється дія циркулюючого в кровотоці інсуліну;
- Стимулюється утилізація глюкози скелетними м'язами і печінкою;
- Гальмуються процеси гідролітичного розщеплення жиру (ліполізу) в жировій тканині.
Відгуки про Глідіабом, складені лікарями та пацієнтами, свідчать про те, що на фоні прийому препарату підвищується сприйнятливість периферичних тканин до інсуліну, стимулюється активність внутрішньоклітинних ферментів (у тому числі присутньої в м'язових тканинах глікогенсинтетази), а також істотно скорочується період часу між прийомом їжі і початком виділення залозами внутрішньої секреції інсуліну (інакше кажучи - інкреції інсуліну). Також, на відміну від інших препаратів, що є похідними сульфонілсечовини (у тому числі глібенкламіду і хлорпропаміду) і мають вплив, головним чином, в ході другого етапу інкреції, Глідіаб сприяє відновленню раннього піку секреції інсуліну та зменшення пікових показників вмісту глюкози в сироватці крові.
Крім впливу на вуглеводний обмін, препарат покращує мікроциркуляцію крові, знижує показники адгезії і агрегації тромбоцитів, сповільнюючи при цьому розвиток пристінкових тромбів.
Крім того, відповідно до інструкції, Глідіаб:
- Зменшує показники патологічно зміненої проникності судин;
- Попереджає розвиток мікротромбозу;
- Знижує чутливість судин до адреналіну;
- Нормалізує перебіг процесів фізіологічного пристінкового фібринолізу (розчинення згустків і тромбів);
- Знижує концентрацію в крові загального холестерину, сповільнюючи тим самим розвиток атеросклерозу і стимулюючи його регресію (тобто надає антиатерогенну дію);
- Гальмує розвиток діабетичної ретинопатії на непролиферативной стадії.
Відгуки про Глідіабом підтверджують той факт, що тривале його застосування при діабетичної нефропатії дозволяє істотно знизити показники вмісту білка в аналізі сечі.
Препарат не провокує збільшення маси тіла, оскільки в основному впливає на ранній пік вироблення інсуліну залозами внутрішньої секреції і не призводить до гіперінсулінемії. Огрядним пацієнтам Глідіаб, навпаки, при дотриманні спеціальної дієти дозволяє позбутися зайвих кілограмів.
Фармакокінетика Глідіабом
При пероральному прийомі таблеток Глідіаб міститься в них діюча речовина добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Після вживання одноразової дози, рівної 80 мг, максимальна концентрація гліклазиду в плазмі крові відзначається приблизно через чотири години. Процес біотрансформації відбувається в печінці, де шляхом окислення, гідроксилювання і глюкуронізації утворюється вісім метаболітів, що не володіють здатністю знижувати рівень глюкози, при цьому один з отриманих метаболітів впливає на мікроциркуляцію.
70% метаболітів виводиться переважно нирками разом з сечею, ще близько 12% - з вмістом кишечника при дефекації. У незмінному вигляді нирками виводиться 1% гліклазиду. Період напіввиведення становить від 8 до 11 годин.
Показання до призначення Глідіабом
В інструкції Глідіабом вказується, що препарат рекомендований пацієнтам, які страждають від цукрового діабету другого типу середнього ступеня тяжкості, що супроводжується початковими формами діабетичноїмікроангіопатії. При цьому допускається його використання як в якості монотерапевтичного кошти, так і в складі комплексної терапії, що припускає застосування інших препаратів, які володіють гіпоглікемізуючих дією.
Також таблетки Глідіаб можуть бути призначені в комбінації з іншими гіпоглікемічними лікарськими препаратами як профілактичний засіб при різних порушеннях реології крові.
Протипоказання до Глідіабом
Препарат має досить широкий спектр протипоказань. Так, забороняється призначати Глідіаб:
- Пацієнтам з цукровим діабетом першого типу;
- При діабетичному кетоацидозі;
- При діабетичних прекомі і комі;
- Пацієнтам з інсулома;
- Людям з вираженими порушеннями функції нирок і печінки;
- При важких формах микроангиопатии;
- При інфекційних захворюваннях;
- При травмах і великих хірургічних втручаннях;
- Людям з підвищеною чутливістю до похідних сульфонілсечовини і сульфаніламідних препаратів;
- Жінкам у період вагітності та годування груддю.
Інструкція Глідіабом: спосіб застосування і дози
Для кожного пацієнта оптимальна добова доза Глідіабом визначається лікуючим лікарем індивідуально на підставі даних про стан його організму, віку і характеру перебігу захворювання. Зокрема, звертають увагу на клінічну картину захворювання і показники рівня глікемії, відзначаються вранці натщесерце і через дві години після прийому їжі.
Початкова добова доза Глідіабом зазвичай становить 80 мг, середня добова доза дорівнює 160 мг, а максимальна - 320 мг. Кратність прийомів дорівнює 2. Пити таблетки рекомендується вранці і ввечері за півгодини до прийому їжі.
Побічні ефекти Глідіабом
Відгуки про Глідіабом є свідченням того, що в окремих випадках прийом препарату може супроводжуватися негативними побічними реакціями.
У деяких пацієнтів відзначаються прояви алергії, анорексія, нудота, блювота, відчуття тяжкості і біль в епігастральній ділянці. Іноді можуть спостерігатися тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз або анемія (Як правило, всі ці явища носять оборотний характер).